PNU282987 (α7 nAChR激动剂)

PNU282987 (α7 nAChR激动剂)

化学信息：

化学名	N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-4-chlorobenzamide
简称	PNU282987
别名	PNU 282987, PNU-282987
中文名	N/A
化学式	C14H18Cl2N2O
分子量	301.21
CAS号	123464-89-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.66ml DMSO，或者每3.01mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PNU-282987 is a selective α7 nicotinic acetylcholine receptor(α7 nAChR) agonist with Ki of 26nM; no affinity for α1β1γδ and α3β4 nAChRs (IC50≥60μM).
信号通路	Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
靶点	α7 nAChR agonist	－	－	－	－
IC50	26nM(Ki)	－	－	－	－
体外研究	Treatment with PNU-282987 resulted in an attenuation of neuroinflammation in the MPTP-lesioned SN. Furthermore, PNU-282987 attenuated MPTP-induced dopaminergic cell loss in the SN and reduced striatal dopamine depletion.
体内研究	Mice were subjected to 70% partial hepatic I/R for 60 min and pretreated with either vehicle or with PNU-282987, and blood and hepatic tissue samples were collected at 3, 6 and 12h following reperfusion. pretreatment with PNU-282987 decreased serum transaminase levels and ameliorated liver injury after hepatic I/R. Moreover, pretreatment with PNU-282987 suppressed NF-κB activation, cytokine production (tumor necrosis factor α, interleukin 1β), and HMGB1 expression in liver after hepatic I/R. Mice treated with 2.5 and 10mg/kg of PNU devoted less time to rearing into open arms. In the HB task, MC mice displayed higher exploratory activity reflected in more head-dips (HD) during the first minute than EE and SE, whereas EE displayed low exploration levels reflected in total HD (5 min).
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Bodnar AL, et al. J Med Chem. 2005 Feb 24, 48(4), 905-8.
2. Li F, et al. Shock. 2013 Feb, 39(2), 197-203.
3. Stuckenholz V, et al. J Parkinsons Dis. 2013, 3(2), 161-72.
4. Mesa-Gresa P, et al. Behav Processes. 2014 Mar, 103, 117-24.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-9020-10mM	PNU282987 (α7 nAChR激动剂)	10mM×0.2ml
XY-9020-5mg	PNU282987 (α7 nAChR激动剂)	5mg
XY-9020-25mg	PNU282987 (α7 nAChR激动剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表