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- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-5328
- 进口/国产
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Brivanib (VEGFR抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | (2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-ol |  |
| 简称 | Brivanib | |
| 别名 | BMS-540215, BMS 540215 | |
| 中文名 | 布林佐胺 | |
| 化学式 | C19H19FN4O3 | |
| 分子量 | 370.38 | |
| CAS号 | 649735-46-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol3mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5328-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR2 | Flk1 | FGFR1 | VEGFR1 | EGFR |
| IC50 | 25nM | 89nM | 148nM | 380nM | >1.9μM |
| 体外研究 | Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148μM。Brivanib对PDGFR-β、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3作用效果不大，IC50都大于1900nM。Brivanib可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40nM，作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。 | ||||
| 体内研究 | Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90mg/kg剂量口服处理，完全一致肿瘤生长，TGI分别为85%和97%。而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50mg/kg和100mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在Sf9细胞中，使用杆状病毒表达载体系统，使酪氨酸激酶重组蛋白表达为GST融合蛋白。所有酶储存在-80℃。Brivanib溶于DMSO，用水/10% DMSO稀释。VEGFR-2激酶溶液组成如下：8ng GST-VEGFR-2酶，75μg/ml底物,，1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer，buffer包括20mM Tris pH为7.0，25μg/ml BSA，1.5mM MnCl2及0.5mM二硫苏糖醇)。Flk-1激酶溶液组成如下：10ng GST-Flk-1酶，75μg/ml 底物，1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer，buffer包括20mM Tris，pH为7.0，25μg/ml BSA，4mM MnCl2及0.5mM二硫苏糖醇)。反应在27℃下温育1小时，加入预冷的终止反应，最终浓度为15%。收集沉淀物转移到过滤板上，用液体闪烁计数器定量。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | VEGF或FGF刺激的HUVECs |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 用浓度为8或80ng/ml的VEGF或FGF刺激细胞。细胞按2×103个接种在96孔板上，温育24小时。加入不同浓度Brivanib，处理48小时。加入0.5μCi [3H]胸甘，处理24小时。使用β-计数使用器测定渗透的氚。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带H3396移植瘤的无胸腺鼠 |
| 配制 | 溶于PEG400：Tween-80(75:25)(口服)或PEG400：水(3:2)(静脉注射) |
| 剂量 | 60mg/kg(口服)或10mg/kg(静脉注射) |
| 给药方式 | 口服或静脉注射 |
1. Bhide RS, et al., J Med Chem, 2006, 49 (7), 2143-2146.
2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-5328-10mM | Brivanib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-5328-5mg | Brivanib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| XY-5328-25mg | Brivanib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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