BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)

化学信息：

化学名	(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
简称	BAY 11-7085
别名	BAY 11-7083, BAY 117085, BAY-11-7083, BAY-117085
中文名	N/A
化学式	C13H15NO2S
分子量	249.33
CAS号	196309-76-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol50mg/ml
溶液配制	5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BAY 11-7085是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10μM。
信号通路	NF-κB
靶点	IκBα phosphorylation	－	－	－	－
IC50	10μM	－	－	－	－
体外研究	BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin、VCAM-1以及ICAM-1的表达，而10μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。
体内研究	BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。
临床实验	N/A
特征	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20μM，预处理1小时)存在或不存在下，TNFα(100units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有0.5毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20%，50mM Hepes，pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50mM Hepes，pH 7.6，5m中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3、1.5、0.75M尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50μM ATP，5 μCi/ml [32P]ATP，20mM Hepes，pH 7.6，20mM MgCl2，20mM β-磷酸甘油盐，20mM 磷酸对酯，1mM 钒酸钠，2mM二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30℃下进行1小时。凝胶用5%和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
细胞实验
细胞系	HUVEC细胞
浓度	~20μM
处理时间	16小时
方法	人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。
动物实验
动物模型	肺炎球菌脑膜炎大鼠模型
配制	20毫克
剂量	PBS
给药方式	i.p.

参考文献：
1. Pierce JW, et al. J Biol Chem. 1997, 272(34), 21096-21103.
2. Koedel U, et al. J Infect Dis. 2000, 182(5), 1437-1445.
3. Mabuchi S, et al. Clin Cancer Res. 2004, 10(22), 7645-7654.
4. Hussain AR, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e39945.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-0020-10mM	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	10mM×0.2ml
XY-0020-5mg	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	5mg
XY-0020-25mg	BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表