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BAY-707,2109805-96-9

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  • 美国
  • HY-112081
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2109805-96-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1320.0
    规格:5 mg产品价格:¥1000.0
    规格:10 mg产品价格:¥1800.0
    规格:25 mg产品价格:¥4000.0

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    BAY-707

    CAS No. : 2109805-96-9

    MCE 国际站:BAY-707

    产品活性:BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:DNA/RNA Synthesis

    In Vitro: BAY-707 demonstrates a superior cellular target engagement with an EC50 of 7.6 nM, in agreement with its higher enzymatic potency (IC50=2.3 nM).
    BAY-707 demonstrates a high cell permeability cell permeability in the Caco-2 assay with a efflux ratio of 288 nm/s.
    BAY-707 shows an overall favorable physicochemical profile and promising in vitro pharmacokinetic properties with high metabolic stability in both human microsomes(0.29L/h/kg,Fmax=78%) and rat hepatocytes (0.54L/h/kg,Fmax=87%) .
    BAY-707 (0-30 μM; 24 hours) has no antiproliferative effects in HMEC, HeLa and SW-480 cells.

    In Vivo: Bay-077 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) exhibits superior biochemical potency, cellular target engagement, and a pharmacokinetic profile to other MTH1 tool compounds, But Bay-077 exerts no anticancer efficacy either in mono- or in combination therapies in CT26 and NCI-H460 mice model.
    BAY-707 (orally adminstation; 50-250 mg/kg; 2 weeks) is well-tolerated in nude mice, after 7-days treatment, body weight loss does not exceed 10% .

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    图标文献和实验
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    • 第六节 正态性检验

      2.797 3.745 5 2.571 4.032 6.859 25 2.060 2.787 3.725 6 2.447 3.707 5.959 26 2.056 2.779 3.707 7 2.365 3.499 5.405 27 2.052 2.771 3.690 8 2.306 3.355 5.041 28 2.048 2.763 3.674 9 2.262 3.250 4.781 29 2.045 2.756 3.659 10 2.228 3.169 4.587 30 2.042

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