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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
160
- 英文名:
3NVP-AEE788
- CAS号:
497839-62-0
- 保质期:
12个月
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃
- 规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
特别提示:包括EGFR抑制剂(AEE788)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:EGFR抑制剂(AEE788)
英文名称:3NVP-AEE788
产品货号:YT923
产品规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2nM和6nM,对VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。
CAS:497839-62-0
分子式:C27H32N6
分子量:440.58
纯度:98.1%
结构式:
AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1,IC50为50-80nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果,也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞,有效抑制EGFR磷酸化,IC50为11nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞,分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化,对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3细胞增殖,IC50分别为78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,IC50分别为43和155nM。AEE788作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化,导致生长得到抑制,且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时,作用于HT29细胞,抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系,抑制细胞增殖,抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。
AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型,抑制肿瘤生长,只轻微改变体重,这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag肿瘤,分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成,这样作用存在剂量依赖性,但是不会抑制FGF诱导的血管生成。AEE788按50mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤,抑制54%肿瘤生长,因为EGFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜,也抑制肿瘤生长,抑制50%以上,且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时,降低淋巴癌转移的发生率,抑制达70%,对体重没有影响。AEE788作用于HT29盲肠癌,明显降低pEGFR和pVEGFR的表达水平,但是不改变EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用,AEE788明显抑制淋巴癌转移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生长,抑制分别达51%、45%和72%。AEE788作用于K562肿瘤细胞,可以促进LBH589调节的活性氧簇的产生,可以增强凋亡。
储存条件:-20℃,有效期12个月。
我公司销售的EGFR抑制剂(AEE788)(497839-62-0)(98.1%),质量上佳,价格普惠,欢迎广大新老客户踊跃订购。
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文献和实验研究中[8]。(3)MAB528与MAB225MAB528、MAB225是针对EGFR胞外区的鼠源性抗体[9]。它们与EGF、TGFα和EGFR有相似的亲和力,竞争性与EGFR配体结合区结合,减低酪氨酸激酶的活化。能明显抑制培养细胞及裸鼠肿瘤移植物的增殖。(4)其它EMD55900[10]、 ICR62[11]是鼠源性单克隆抗体。在头颈部上皮性肿瘤体外试验显示了抗增生活性。CIBCNSH3[11]也是针对过表达EGFR肿瘤的单克隆抗体。体外实验CIBCNSH3与过表达EGFR细胞共育,发现98%细胞
相同的抗表皮生长因子(EGFR-1、Her-1)受体药物 a. 古巴分子免疫学中心(CIM)的抗EGFR人源化单克隆抗体h-R3重组人源化单克隆抗体h-R3是采用基因 工程、单细胞克隆等现代生物技术研制的高科技生物药品,是一种专门治疗表皮生长因子受体(EGF-R)高表达肿瘤的人源化单克隆抗体,也就是人们常说的“生物导弹”。可用来治疗头颈部、胃、肺、乳腺、结肠、直肠、食道、宫颈等器官的上皮源性肿瘤。该产品的人源化程度高达98%,人源化的技术水平超出美国英克隆(ImClone
xupingcs 我的实验有部分和wnt/ca2+通路相关,可不知道有无wnt/ca2+通路的抑制剂.查了很多资料,也没见这方面的报道. 另: 我只想抑制ca2+通路,不抑制wnt经典通路和JNK通路. 期待答疑,谢谢! xupingcs 怎么没人解惑呀?期待中...... doctormy XeC blocks IP3-induced Ca2+ release (IC
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