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- 2025年12月05日
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- 英文名：
GRKs-IN-1
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货期：询盘
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2055990-90-2
- 规格：
询盘
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CCG258208
CAS No. : 2055990-90-2
MCE 国际站：CCG258208
产品活性：CCG258208 (GRK2-IN-1) 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 可用于心衰的研究。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
In Vitro: CCG258208 (Compound 14as) (0-1 μM; 10 min) shows significant improvement in βAR-stimulated contractility in mouse cardiomyocytes.
In Vivo: CCG258208 (Compound 14as) (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once) treatment shows superior half-life in vivo.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验I G GTCGAC C CG GTCGAC CG CCG GTCGAC CGG0 0 00 0 0Afl IIIC ACATGT G CC ACATGT GG CCC ACATGT GGG0 >90 >900 >90 >90Asc IGGCGCGCC A GGCGCGCC T TT GGCGCGCC AA>90 >90 >90>90 >90 >90Ava IC CCCGGG G CC
mM , 1. 5mM MgCl2, 63mM KCl, 0. 005% , TWeen20, 1mM EGTA , 50mM 三磷酸脱氧核苷, 0. 1ug 荧光标记 TS 前导引物(5′AA T CCG TCG A GC A GAGTT 3′) , 1ug T 4 基因32 蛋白, 牛血清白蛋白0. 1m g/m l, 2U Taq NDA 聚合酶(Takara,shyzou) 和5ug CHAPs 细胞提取液。荧光标记TS 引物可由市场购得。扩增前5ug 提取物与1ug RNA 酶37℃水浴20 分钟
聚体的比例达90%，具有与Jurkat（CD3+）和K562/A02细胞（Pgp+）结合的活性，与抗CD3ScFv及抗PgpScFv的亲合常数相当且能同时与Jurkat和K562/A02细胞结合形成玫瑰花环。结论 首次成功地构建了抗CD3/抗Pgp微型双功能抗体，并获得高效表达，表达产物具有与相应二个靶抗原结合的活性，应用针对特异肿瘤抗原的单克隆抗体对肿瘤进行治疗是肿瘤免疫疗法的重要组成部分。与传统化疗相比，单抗具有针对性强的特点，因此避免了对正常组织的杀伤，特别对于清除肿瘤的残留灶、转移灶具有良好应用
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