Triacsin C三氮菌素 C,76896-80-5

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Triacsin C

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Triacsin C

Catalog_No：HY-N6707

CAS：76896-80-5

产品活性：Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ，是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Triacsin C (WS 1228A) 是一种天然的细胞内长链酰基辅酶 A 合成酶 (ACSL) 抑制剂，来自 Streptomyces aureofaciens。 Triacsin C 通过抑制 ACSL 活性来抑制 TAG 在脂滴 (LD) 中的积累^[1]。 Triacsin C 被发现对轮状病毒复制非常有效^[2]。 IC50 和目标：IC50：3.70 μM (CpACS1)、2.32 μM (CpACS2)^[3] 体外： Triacsin C (0-16 μM; 41 h) 抑制寄生虫脂肪酰辅酶 A 合成酶，并降低 CpACS1 和 CpACS2 酶活性，IC₅₀ 分别为 3.70 μM 和 2.32 μM，K_i 值分别为 595 nM 和 106 nM^[3]。
Triacsin C（0-16 μM；41 小时）表现出抗寄生虫作用并抑制Cryptosporidium parvum IC₅₀ 值为 136 nM^[3]。
Triacsin C（0、0.25、0.5 μM；30 分钟）对寄生虫入侵没有影响^[3].
体内： Triacsin C（8-15 mg/kg/d；口服；1 周）显示通过靶向寄生虫脂肪酰辅酶 A 合成酶^[3] 抗隐孢子虫功效并改善隐孢子虫 感染。
Triacsin C（10 mg/kg/d；口服； 2 个月) 在主动脉粥样硬化 LDLR^-/- 小鼠^[4] 中表现出抗动脉粥样硬化活性。

体外：Triacsin C (0-16 μM; 41 h) 抑制寄生虫脂肪酰辅酶 A 合成酶，并降低 CpACS1 和 CpACS2 酶活性，IC₅₀ 分别为 3.70 μM 和 2.32 μM，K< sub>i 值分别为 595 nM 和 106 nM^[3]。
Triacsin C (0-16 μM; 41 h) 显示抗寄生虫并抑制 Cryptosporidium parvum，IC₅₀ 值为 136 nM^[3]。
Triacsin C（0、0.25、0.5 μM；30 分钟）对寄生虫入侵没有影响^[3]。

体内：Triacsin C（8-15 毫克/千克/天；口服；1 周）显示出抗隐孢子虫功效并通过靶向寄生虫脂肪酰辅酶 A 合成酶改善隐孢子虫感染^[3].
Triacsin C（10 mg/kg/d；口服；2 个月）在主动脉粥样硬化 LDLR^-/- 小鼠^[4].

参考文献：

Dechandt CRP, et al. Triacsin C reduces lipid droplet formation and induces mitochondrial biogenesis in primary rat hepatocytes. J Bioenerg Biomembr. 2017 Oct;49(5):399-411.

Kim Y, et al. Novel triacsin C analogs as potential antivirals against rotavirus infections. Eur J Med Chem. 2012 Apr;50:311-8.

Guo F, et al. Amelioration of Cryptosporidium parvum infection in vitro and in vivo by targeting parasite fatty acyl-coenzyme A synthetases. J Infect Dis. 2014 Apr 15;209(8):1279-87. ;Matsuda D, et al. Anti-atherosclerotic activity of triacsin C, an acyl-CoA synthetase inhibitor. J Antibiot (Tokyo). 2008 May;61(5):318-21.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。