Dehydroaltenusin

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Dehydroaltenusin

CAS No. : 31186-13-7

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产品活性：Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC₅₀值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (K_i=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (K_i=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

研究领域：Apoptosis  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Anti-infection

作用靶点：Apoptosis  |  DNA/RNA Synthesis  |  Antibiotic

In Vitro: Dehydroaltenusin (38.0-44.4 μM; 24 hours) inhibits cell growth in a dose-dependent manner and the LD₅₀ values varies from 38.0 to 44.4 μM.
Dehydroaltenusin (38.0 μM; 6 hours) inhibits cell growth by blocking the S-phase of DNA replication.
Dehydroaltenusin (75.0 μM; 24 hours) has a strong apoptotic effect on human cancer cells, DNA ladders can be detected after 12 h of incubation with dehydroaltenusin.

In Vivo: Dehydroaltenusin (injection; 20 mg/kg; 2-day intervals; 12-39 days) shows suppressed tumor growth from 21 days.

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