- ￥1200 - 9800
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-128717A
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4°C, stored under nitrogen
- 英文名：
EPZ019997 dihydrochloride
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1628925-77-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1450.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥1200.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1500.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1900.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3900.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5900.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥9800.0 |
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GSK3368715 dihydrochloride
CAS No. : 1628925-77-8
MCE 国际站：GSK3368715 dihydrochloride
产品活性：GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Histone Methyltransferase
In Vitro: GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) shows 50% or more growth inhibition relative to DMSO-treated cells in the majority of 249 cancer cell lines, representing 12 tumor types.
In Vivo: GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% and 97% in the 150- and 300-mg/kg dose groups, respectively.
相关产品：Clinical Compound Library Plus | Bioactive Compound Library Plus | Epigenetics Compound Library | Histone Modification Research Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Clinical Compound Library | Reprogramming Compound Library | Anti-Blood Cancer Compound Library | Transcription Factor-Targeted Library | Tazemetostat | GSK126 | GSK3326595 | Pinometostat | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride | EPZ015666 | JNJ-64619178 | EED226 | GSK343 | UNC0642 | UNC1999 | Chaetocin | EZM 2302 | BIX-01294 | MS023 | UNC0379 | CM-272 | MM-102 TFA | UNC0638 | SGC0946 | EPZ031686 | LLY-283 | OICR-9429 | EPZ020411 hydrochloride | PFI-2 hydrochloride | A-366 | NSC 663284 | A-196 | UNC0224
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验真爱满行囊 我最近在体外细胞做的关于gsk3-beta功能问题，发现药物处理以后，gsk-3-beta的总表达量下调，如果是这样的话 1、我是否能够得出gsk-3-beta的活性下调的结论？ 2、是否还有必要做非活性形式的表达量？我的理解是，基础状态下，gsk-3beta维持的是低活性状态，如果总量都下调了，那应该能够得出活性降低的结论了吧？ 3、另外，在这种情况下我是否有必要去做gsk-3-beta的216位点的活性形式的表达
【求助】如何证明GSK-3beta的抑制是由Wnt通路引起的？
magichunter 我现在能够证明GSK-3beta的活性受到了抑制，同时也证明了b-catenin在核内和胞浆内的表达都升高了，同时胞浆内的磷酸化b-catenin含量降低（Wnt通路被激活了吗）。另外Akt的磷酸化增高（应该是PI3K/Akt通路被激活了）。因为Wnt和PI3K/Akt两条通路都可以抑制GSK的活性。 请问能否判断GSK的抑制是由Wnt通路的激活引起的，还是有PI3K/Akt的激活引起的？还是两条通路都激活了？ （暂时我还不能进行
lizzy514 请问细胞中总的GSK-3β应该包括磷酸化的GSK-3β蛋白吧? 做WB检测细胞中GSK-3β和9位点磷酸化的GSK-3β(活性受抑制的形式)蛋白表达的变化,提取的是细胞总蛋白,那用GSK-3β抗体检测的GSK-3β的表达不仅仅只是非磷酸化的蛋白(活性形式)吧? 万分感谢!!! 坏坏的真心爱 有人回答吗？我也想知道 zhanglin1229 不是，GSK-3β
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