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- 2025年07月08日
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英文名称: Probenecid
【性状】白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液，在稀酸中几乎不溶。无臭，味微苦。
【产品用途】用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病。
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文献和实验成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图20-3）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。 图20-3 别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制 丙磺舒 丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%～95%；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小
氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图20-3）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。 图20-3 别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制 丙磺舒 丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%～95
作用 ] 1. 部分 BPCR 高的药物可竞争性抑制本类药物的 BPCR, 丙磺舒和青霉素可抑制本类药物的肾小管分泌排泄 , 氯霉素等肝药酶抑制剂可抑制本类药物代谢。 2. 糖皮质激素、噻嗪类利尿药等可对抗本类药物的降糖作用，肝药酶诱导剂可加快本类的肝代谢。 二 . 双胍类 [ 作用与应用 ] 抑制糖的肠道吸收和糖原异生，促进糖的无氧酵解而降糖，不促进胰岛素的释放。主要用于经控制饮食无效的Ⅱ型糖尿病。但本类易引起乳酸血症。 三 . α - 葡萄
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