Sarolaner,1398609-39-6

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Sarolaner

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Sarolaner

Catalog_No：HY-16730

CAS：1398609-39-6

产品活性：Sarolaner (PF-6450567) 是具有口服活性的，广谱杀外寄生虫剂。Sarolaner 是一种异恶唑酮化合物，能有效抑制狗身上的跳蚤和虱子，对 C. felis 的 LC₈₀ 值为 0.3 μg/mL，对 O. turicata 的 LC₁₀₀ 值为 0.003 μg/mL^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Sarolaner (PF-6450567) 是一种具有口服活性的广谱杀外寄生虫剂。 Sarolaner 是一种异恶唑啉化合物，对狗身上的跳蚤和蜱虫有效，对 C 的 LC₈₀ 值为 0.3 μg/mL。 felis 和对 O 的 LC₁₀₀ 值为 0.003 μg/mL。图里卡塔^[1]。 IC50 和目标：LC80：0.3μg/mL (C. felis)^[1]
LC100：0.003 μg/mL (O. turicata< /i>)^[1]
IC50：135 nM (CfRDL-A285)，136 nM (CfRDL-S285)^[1] 体外： Sarolaner（450 nM-1 mM；5 分钟）通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 诱导的电流抑制 CfRDL-A285 和 CfRDL-S285 受体^{[1]< /sup>。 体内 Sarolaner（2.5 mg/kg；口服一次）对 R 显示 100% 有效。 sanguineus 和 D. reticulatus[1].
Sarolaner（1.25- 5 mg/kg；口服一次）有效对抗 I。蓖麻[1]。}

体外：Sarolaner（450 nM-1 mM；5 分钟）通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 诱导的电流抑制 CfRDL-A285 和 CfRDL-S285 受体^[1]。

体内：Sarolaner（2.5 毫克/千克；一次口服）对 R 显示出 100% 的有效性。 sanguineus 和 D. reticulatus^[1].
Sarolaner（1.25- 5 mg/kg；口服一次）有效对抗 I。蓖麻^[1]。

参考文献：

McTier TL, et al. Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs. Vet Parasitol. 2016 May 30;222:3-11.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。