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MedChemExpress LLC
- CAS号:
2361659-61-0
- 规格:
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥2957.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥745.0 |
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥1938.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥2838.0 |
| 规格: | 25 mg | 产品价格: | ¥4813.0 |
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AES-135
CAS No. : 2361659-61-0
MCE 国际站:AES-135
产品活性:AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:HDAC
In Vitro: AES-135 inhibits cancer cells growth with IC50 values of 2.3 µM, 1.4 µM, 0.27 µM, 0.94 µM, 1.9 µM, 2.72 µM, 2.1 µM, 15.0 µM, 1.6 µM and 19.2 µM for BT143, BT189, D425, D458, MV4-11, MOLM-13, MDA-MB-231, K562, PC-3 and MRC-9 cells, respectively.
In Vivo: AES-135 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; 5 days a week; for 1 month) treatment significantly increases survival of C57Bl/6 mice implanted with KPC2 cells.
NSG mice are dosed with a single 20 mg/kg intraperitoneal (IP) injection, and blood is taken at 0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 8 h, and 24 h. AES-135 achieved μM concentrations in the blood, reaching Cmax 7452 ng/mL (10.74 μM) within 30 min, which is sustained for 8 h. The blood concentration of AES-135 is dose dependent, achieving an average of 323 ng/mL (0.47 μM) with 10 mg/kg dosing and 1829 ng/mL (2.64 μM) with 40 mg/kg. AES-135 shows an impressive pharmacokinetic profile in mice with an in vivo half-life of 5.0 h.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验=0.869Pn=0.135P=0.869+0.849+0.616+0.391+0.282+0.135=3.142Xm=lg100=2lgI=lg100/50=0.301lgIC50=2-0.301*(3.142-(3-0.869-0.135)/4)=1.655IC50=45.186该药物的IC50值为 45.186ug/ml最近做一个药物抗呼吸道合胞病毒的药效学试验,看大多数文献里,病毒滴定中的TCID50、药物毒性试验中的半数中毒浓度(TC50)最大无毒浓度(TC0)以及药物半数有效浓度(EC
11月起对2~18个月年龄段人群进行全面接种。结果令人印象深刻:在注射疫苗的群体中,接种几个月以后由血清C群脑膜炎球菌产生病例几乎消失了。在婴儿期接种3次的有效率为91.5%,而幼儿期接种1次的有效率为89.3%。此外还产生某种区域群体免疫效应,即在未经接种的人群中C群脑膜炎球菌病例减少,9~14岁年龄段的减少34%,15~17岁年龄段的减少61%(Balmer,Borrow和Miller,2002)。 在英国取得的好成绩以及2000年的高发病率促使西班牙卫生当局将此疫苗列入
1.103.90±0.95(1.20-5.00)138±2.90134_2.60(128-145)5.25±0.135.40±0.15(4.85-5.85)108±0.60107±0.55(105-110)26.2±2.1024.8±2.30(20.2-31.5)5.60±1.616.55±1.30(2.30-9.20)5.60±0.407.40±0.50(3.20-8.50)3.11±0.371.38±0.28(0.80-3.90)大鼠0.35±0.020.24±0.07(0.00-0.55)28
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