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- 美国
- HY-101125A
- 2025年12月05日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4°C, sealed storage, away from moisture
- 英文名：
L-45 dihydrochloride
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2922480-38-2
- 规格：
1 mg/5 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥2080.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥5200.0 |
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L-Moses dihydrochloride
MCE 国际站：L-Moses dihydrochloride
产品活性：L-Moses (L-45) dihydrochloride 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain
In Vitro: L-Moses (L-45) disrupts PCAF-Brd histone H3.3 interaction in cells using a nanoBRET assay, and a co-crystal structure of L-Moses with the homologous Brd PfGCN5 from Plasmodium falciparum rationalizes the high selectivity for PCAF and GCN5 bromodomains. A structure using highly homologous (64 % identity) Brd from Plasmodium falciparum, PfGCN5, of which L-Moses is also a potent ligand (isothermal titration calorimetry (ITC) KD 280 nM), is successfully obtained (PDB: 5TPX). L-Moses binds in the acetylated lysines (KAc) -binding pocket of PfGCN (blue ribbon and sticks) and makes H-bonds (dotted lines) through the triazole to N1436 and the first of a network of four water molecules (red spheres).
In Vivo: L-Moses (L-45) shows no observable cytotoxicity in peripheral blood mononuclear cells (PBMC), good cell-permeability, and metabolic stability in human and mouse liver microsomes, supporting its potential for in vivo use.
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文献和实验补充精氨酸能抗癌？Nature：用细菌把「肿瘤克星」送到抗癌前线，免疫治疗效果提高 30%
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