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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-101027
- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2079896-25-4
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1430.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥590.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1300.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2200.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥4500.0 |
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GSK 4027
CAS No. : 2079896-25-4
MCE 国际站：GSK 4027
产品活性：GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain | Histone Acetyltransferase
In Vitro: GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. p300/CREB binding protein associated factor (PCAF/KAT2B) and general control nonderepressible 5 (GCN5/KAT2A) are multidomain proteins that have been implicated in retroviral infection, inflammation pathways, and cancer development. GSK 4027 also demonstrates potency toward BRD4 BD1 and BRD9 inTR-FRET assay with pIC50s of <4.3 and 5.1±0.08, respectively. The selectivity of GSK 4027 against the wider bromodomain family is assessed in the BROMOscan panel with pKi of 8.9 and 8.9 for PCAF and GCN5, respectively. GSK 4027 shows equipotent activity against PCAF and GCN5 with Ki of 1.4 nM for both bromodomains. As expected due to the encouraging measured artificial membrane permeability (500 nm/s), treatment of HEK293 cells with GSK 4027 displace full length PCAF from histone H3.3 with little drop-off from the biochemical assay and a pIC50 7.2 (IC50 60 nM).
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验真爱满行囊 我最近在体外细胞做的关于gsk3-beta功能问题，发现药物处理以后，gsk-3-beta的总表达量下调，如果是这样的话 1、我是否能够得出gsk-3-beta的活性下调的结论？ 2、是否还有必要做非活性形式的表达量？我的理解是，基础状态下，gsk-3beta维持的是低活性状态，如果总量都下调了，那应该能够得出活性降低的结论了吧？ 3、另外，在这种情况下我是否有必要去做gsk-3-beta的216位点的活性形式的表达
【求助】如何证明GSK-3beta的抑制是由Wnt通路引起的？
magichunter 我现在能够证明GSK-3beta的活性受到了抑制，同时也证明了b-catenin在核内和胞浆内的表达都升高了，同时胞浆内的磷酸化b-catenin含量降低（Wnt通路被激活了吗）。另外Akt的磷酸化增高（应该是PI3K/Akt通路被激活了）。因为Wnt和PI3K/Akt两条通路都可以抑制GSK的活性。 请问能否判断GSK的抑制是由Wnt通路的激活引起的，还是有PI3K/Akt的激活引起的？还是两条通路都激活了？ （暂时我还不能进行
lizzy514 请问细胞中总的GSK-3β应该包括磷酸化的GSK-3β蛋白吧? 做WB检测细胞中GSK-3β和9位点磷酸化的GSK-3β(活性受抑制的形式)蛋白表达的变化,提取的是细胞总蛋白,那用GSK-3β抗体检测的GSK-3β的表达不仅仅只是非磷酸化的蛋白(活性形式)吧? 万分感谢!!! 坏坏的真心爱 有人回答吗？我也想知道 zhanglin1229 不是，GSK-3β
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