Ruxolitinib鲁索利替尼磷酸盐,1092939-17

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Ruxolitinib phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：鲁索利替尼磷酸盐

Catalog_No：HY-50858

CAS：1092939-17-7

产品活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.3 nM/2.8 nM，表现出超过比 JAK3 选择性高 130 倍。 IC50 和靶标：IC50：3.3 nM (JAK1)，2.8 nM (JAK2) 体外： Ruxolitinib (INCB018424) 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号转导和增殖。 Ruxolitinib 抑制 HEL 细胞的生长，EC₅₀ 为 186 nM。 Ruxolitinib 显着增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞系统的细胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者样本中的造血祖细胞增殖^[1]。 体内研究：Ruxolitinib（180 mg/kg，口服）可减轻接种 JAK2V617F 表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会导致贫血或淋巴细胞减少^{[1]< /sup>。}

体外：Ruxolitinib (INCB018424) 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib 抑制 HEL 细胞的生长，EC₅₀ 为 186 nM。 Ruxolitinib 显着增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞系统的细胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者样本中的造血祖细胞增殖^[1]。

体内：Ruxolitinib（180 mg/kg，口服）可减轻接种 JAK2V617F 表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少^[1]。

参考文献：

Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
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