Deucravacitinib

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Deucravacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Deucravacitinib

Catalog_No：HY-117287

CAS：1609392-27-9

产品活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径^[1][2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种具有高选择性、口服生物利用度的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病，它选择性地结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC_{50< /sub>}=1.0 nM) 并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 Deucravacitinib 抑制IL-12/23 和I 型干扰素 通路^[1][2]。 IC50 和目标：Tyk2^[1] 体外： Deucravacitinib (BMS-986165) 不同于以前的 JAK 抑制剂，因为它具有选择性地选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能^[1]。
Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力 (IC_{50< /sub>s=13 和 100 nM，分别）并且在通量测定中没有显着的 hERG 抑制作用（IC50>80 μM）^[1]。}

体外：Deucravacitinib (BMS-986165) 不同于以往的 JAK 抑制剂，因为它具有选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能的独特能力^[1]。
Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力（IC₅₀s=13 和 100 nM，分别）并且在通量测定中没有显着的 hERG 抑制（IC₅₀ >80 μM)^[1]。

参考文献：

Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.

Catlett I, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2. Annals of the Rheumatic Diseases 2017;76:859.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。