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MedChemExpress LLC
- CAS号:
1832671-96-1
- 规格:
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥550.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥500.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥800.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥2200.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥3600.0 |
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Y06036
CAS No. : 1832671-96-1
MCE 国际站:Y06036
产品活性:Y06036 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Epigenetic Reader Domain
In Vitro: Y06036 (0.001-100 nM, 96 hours for LNCaP, C4-2B, and 22Rv1 cells; 144 hours for VCaP cells) exhibits low micromolar or nanomolar potencies (IC50: 0.29-2.6 μΜ) in the four androgen receptor (AR)-positive prostate cancer cell lines LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP. Treatment of 22Rv1 cells with Y06036 (1, 2, 4, 8, and 16 μM, 48 hours) results in significant down-regulation of both full-length (AR-fl) and AR variants levels.
In Vivo: Y06036 (50 mg/kg, i.p. injection, 5 times per week, 25 days) demonstrates therapeutic effects in a C4-2B CRPC xenograft tumor model in mice. Y06036 is well tolerated in the treated mice, based on the weight of the animal body and their general behavior.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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.961center_y = 7.86center_z = 25.85size_x = 98.00size_y = 126.00size_z = 96.00energy_range = 4exhaustiveness = 9num_modes = 9稍微说下参数的意义:receptor:指定受体分子的路径ligand:配体分子的路径center_x,center_y,center_z:搜索空间中心的坐标size_x,size_y,size_z:指定搜索空间的大小。这里设置的大小基本就是把整个受体分子
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