- ￥2600
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-114118
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
910463-68-2
- 规格：
1 mg
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Semaglutide
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：索玛鲁肽; 司美格鲁肽
Catalog_No：HY-114118
CAS：910463-68-2
产品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Semaglutide 是一种长效 GLP-1 类似物，是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。 Semaglutide 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。 IC50 和目标：GLP-1 受体[1]。 体外：与人 GLP-1（Aib8、Arg34）相比，semaglutide 有两个氨基酸取代并在赖氨酸 26 处衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1[3] 具有 94% 的序列同源性。 体内： 静脉注射后，索马鲁肽在小型猪体内的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡通路，同时增加自噬相关蛋白表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上都优于NN-2211[2]。
体外：Semaglutide 与人 GLP-1（Aib8、Arg34）相比有两个氨基酸取代，并在第 26 位赖氨酸衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38± 0.06 纳米[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1[3] 具有 94% 的序列同源性。
体内：静脉内给药后，索马鲁肽在小型猪中的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下注射后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡通路，同时增加自噬相关蛋白表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上都优于NN-2211[2]。
参考文献：
Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.
Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.
Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验减肥新纪元！NEJM、JAMA 力挺这种糖尿病治疗药物用于减肥！
.3 kg，平均 BMI 37.9，平均腰围 114.7 cm。志愿者详细临床信息见下表。 图片来源：NEJM随后，志愿者接受每周 2.4 mg 剂量的 Semaglutide 或匹配的安慰剂进行皮下注射，整个过程持续 68 周。同时，在这个 68 周的周期之后是 7 周的周期，这 7 个周期所有志愿者均没有接受 Semaglutide 或安慰剂或其他生活方式的干预，以此评估前期减肥是否具有反弹。借助智能手机应用程序或其他工具，所有参与者每天的饮食和活动都被记录。Semaglutide 可有效降低
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