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108427-72-1
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AS-35
CAS No. : 108427-72-1
MCE 国际站:AS-35
产品活性:AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Leukotriene Receptor
In Vitro: In isolated guinea pig preparations, AS-35 antagonizes LTC4-, LTD4 and LTE4-induced contractions of the ileum with IC50 values of 8 nM, 4 nM and 3 nM, respectively. In the trachea, the agent also antagonizes LTD4 and LTE4-induced con tractions with IC50 values of 10 nM and 20 nM, respectively. However, AS-35 does not antagonize LTC4-induced tracheal contraction in the presence of L-serine borate.
In Vivo: AS-35 (0.0375 to 0.3 mg/kg, i.v.) dose-dependently antagonizes bronchoconstriction induced by i.v.-injection of LTC4 and LTD4 in anesthetized guinea pigs, but does not inhibit histamine-induced bronchoconstriction. Oral administration of AS-35 also antagonizes LTD4 as well as antigen-induced LT-mediated bronchoconstriction. AS-35 (p.o.) inhibits LTD4-induced increase in the cutaneous vascular permeability of guinea pig.
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文献和实验3.73 3.61 3.51 3.44 3.37 3.28 3.18 3.07 2.96 2.85 2.72 12 13 4.96 4.35 4.00 3.77 3.60 3.48 3.39 3.31 3.25 3.15 3.05 2.95 2.84 2.72 2.59 13 14 4.86 4.24 3.89 3.66 3.50 3.38 3.28 3.21 3.15 3.05 2.95 2.84 2.73 2.61 2.49 14 15 4.76 4.15 3.80
,1000,2000 bp 片段,以 pBS 质粒为模板扩增 1500 bp 片段。 模板:pUC19 质粒 30 ng/50 μL or pBS 质粒 30 ng/50 μL PCR 扩增程序: 循环数 Step 温度 时间 1 1 94 ℃ 2 min 35 1 94 ℃ 45 sec 2 55 ℃ 45 sec 3 72 ℃ 2 min 1 1 72 ℃ 5 min 2.质粒菌液直接扩增: 以 pUC19 菌液为模板扩增 100,250,500,750,1000
定为: 94℃ ,预变性 5 min ; 94℃ 变性 1 min , 66℃ 退火 30 s , 72℃ 延伸 1 min ;共进行 35 个循环;最后 72℃ ,延伸 10 min 。 3. 扩增完毕,取 10 μL 用 1. 2% 琼脂糖凝胶电泳检测 PCR 扩增结果。
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