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ONO-7300243,638132-34-0

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  • ¥409 - 6000
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-100882
  • 2025年12月04日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      638132-34-0

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥914.0
    规格:1 mg产品价格:¥409.0
    规格:5 mg产品价格:¥900.0
    规格:10 mg产品价格:¥1350.0
    规格:25 mg产品价格:¥2700.0
    规格:50 mg产品价格:¥4050.0
    规格:100 mg产品价格:¥6000.0

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    ONO-7300243

    CAS No. : 638132-34-0

    MCE 国际站:ONO-7300243

    产品活性:ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:LPL Receptor

    In Vitro: ONO-7300243 shows modest in vitro activity (IC50=0.16 μM). ONO-7300243 exhibits almost identical levels of antagonist activity in vitro.

    In Vivo: ONO-7300243 shows good efficacy in vivo. The oral dosing of 17a at 30 mg/kg leads to reduced intraurethral pressure in rats. ONO-7300243 shows stronge effects in vivo (88% inhibition at 10 mg/kg i.d., 62% inhibition at 3 mg/kg i.d.) compared with compound 12g. The results reveal that ONO-7300243 shows good membrane permeability and good metabolic stability against rat liver microsomes (MS). ONO-7300243 exhibits good selectivity towards LPAl over LPA2, most likely because low molecular weight and low lipophilicity lead to reduced compound promiscuity and increased selectivity. ONO-7300243 inhibits the LPA-induced IUP increase in a dose dependent manner (ID50=11.6 mg/kg p.o.) up to 1 h after dosing. Significant effects are observed at 10 and 30 mg/kg (p<0.05 vs.vehicle). ONO-7300243 (30 mg/kg, p.o.) leads to a significant decrease in the IUP in conscious rats without LPA stimulation compared with the vehicle without affecting the mean blood pressure (MBP). The results of a rat pharmacokinetic study of ONO-7300243 show that this material had a rapid clearance (CLtot=15.9 mL/min/kg at 3 mg/kg i.v.) and a short half-life (0.3 h).

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