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RPR104632

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      154106-92-0

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    RPR104632

    CAS No. : 154106-92-0

    MCE 国际站:RPR104632

    产品活性:RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

    作用靶点:iGluR

    In Vitro: RPR104632 antagonizes the binding of [3H]5,7-dichlorokynurenic acid to the rat cerebral cortex, with a Ki of 4.9 nM. RPR104632 inhibits [3H]N-[1-(2-thienyl)cyclohexyl]-3,4-piperidine ([3H]TCP) binding in the presence of N-methyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 55 nM). RPR104632 inhibits the NMDA-evoked increase in guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cGMP) levels of neonatal rat cerebellar slices (IC50 = 890 nM) in a non-competitive manner and markedly reduces NMDA-induced neurotoxicity in rat hippocampal slices and in cortical primary cell cultures. MK-801 (1 μM) completely protects the CA1 and CA3 pyramidal neurones against NMDA-induced toxicity, but these effects are not blocked by glycine. RPR104632 produces a significant and consistent neuroprotective effect towards all the NMDA-induced toxicity and has no effect when it is added alone at concentrations up to 10 μM. RPR104632 has neuroprotective potencies, with EC50 of 4 μM.

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