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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Vinblastine
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
865-21-4
- 规格：
10mg/20mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥600.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 20mg | 产品价格： | ¥1120.00 |
| CAS | 865-21-4 |
| 中文名称 | 长春碱 |
| 英文名称 | Vinblastine |
| 别名 | 长春花碱 |
| 分子式 | C46H58N4O9 |
| 分子量 | 810.97 |
| 规格 | 10mg ; 20mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| EC | EINECS 212-734-0 |
| MDL | MFCD05662370 |
| SMILES | CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O |
| InChIKey | JXLYSJRDGCGARV-CFWMRBGOSA-N |
| InChI | InChI=1S/C46H58N4O9/c1-8-42(54)23-28-24-45(40(52)57-6，36-30(15-19-49(25-28)26-42)29-13-10-11-14-33(29)47-36)32-21-31-34(22-35(32)56-5)48(4)38-44(31)17-20-50-18-12-16-43(9-2，37(44)50)39(59-27(3)51)46(38，55)41(53)58-7/h10-14，16，21-22，28，37-39，47，54-55H，8-9，15，17-20，23-26H2，1-7H3/t28-，37-，38+，39+，42-，43+，44+，45-，46-/m0/s1 |
| PubChem CID | 13342 |
| 靶点 | Microtubule/Tubulin;nAChR |
| 通路 | Cytoskeleton;Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel |
| 背景说明 | Vinblastine可抑制微管的形成并抑制 nAChR 活性。 |
| 生物活性 | Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。[1-5] |
| In Vitro | 长春碱不会使纺锤体微管解聚，但它有效阻断有丝分裂(例如，HeLa细胞中IC50为0.8 nM)，细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中，长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性，同时维持JNK活化，随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡，如线粒体膜电位的丧失，细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放，caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。 |
| In Vivo | 长春碱是一种广泛使用的抗癌药物，具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。 |
| 数据来源文献 | [1]. McKay DB， et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul; 203 (3) :372-6. [2]. Pandya P， et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov; 54:1-9. [3]. Calvi o E， et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun; 33 (4) :211-9. [4]. Selimovic D， et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug; 18 (8) :980-97. [5]. Bánóczi Z， et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17; 21 (11) :1948-55. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.2331mL|6.1655mL|12.3309mL|$$|5mM|0.2466mL|1.2331mL|2.4662mL|$$|10mM|0.1233mL|0.6165mL|1.2331mL| |
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文献和实验佚名 长春碱类 主要有长春碱（vinblastin,VLB）及长春新碱（vincristin,VCR）,它们为夹竹桃科长春花（Vinca rosea L.）植物所含的生物碱。 【药理作用】可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用，VLB较VCR强，但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤
丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。 （五）影响激素平衡发挥抗癌作用的药物 有肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。 图49-1 抗恶性肿瘤药的作用部位示意图 二、对细胞增殖动力学的影响 肿瘤组织主要由增殖细胞群和非增殖细胞（G 0 ）群组成（见图49-2）前者可不断按指数分裂增殖，这部
抗肿瘤药物中，烷化剂(细胞毒素)中的氮芥类如盐酸氮芥、氧化氮芥(瘸得平)、环磷酰胺(癌得垦)、苯丁双氮芥(瘤可宁)、卡氮芥；磺酸酯类如马利兰(白消安)：抗代谢药如氨甲喋晴、5—氟尿嘧啶；抗肿瘤杭生素如争光霉隶、放线菌素等；植物碱类如长春碱、秋水仙碱等，均可引起脱发。 除了抗肿瘤药物外，其他化学制剂如砷剂、醋酸铊、肝素、香豆肃等也常可致脱发。另外，正定霉素、安妥明、别嘌呤醇，苯茚二酮、甲亢子、硫尿嘧啶、苯妥因钠、乙胺丁醇、消炎痛、左旋多巴、甲基多巴、呋哺妥固、呋喃咀啶、疱疹
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