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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
319
- 英文名:
GPR120-IN-1
- CAS号:
1599477-75-4
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃
- 规格:
1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
特别提示:包括Gpr120激动剂(GPR120-IN-1)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:Gpr120激动剂(GPR120-IN-1)
英文名称:GPR120-IN-1
产品货号:M05456
产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1599477-75-4
纯度:98.01%
分子式:C₁₉H₂₃ClF₃NO₃
分子量:405.84
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
除了Gpr120激动剂(GPR120-IN-1),,我公司还供应以下相关产品:
名称:TLR4激活剂(LPS)
货号:YT332
规格:2mg/ml×0.25ml|25mg|5mg
本品是一种脂质和多糖的复合物。本产品是从E. coli O111:B4 中纯化获得的,可以特异性地激活TLR4,但也有可能会激活TLR2。
LPS是绝大多数革兰氏阴性菌细胞壁的主要成分,有很强的免疫原性。大量的LPS可以诱导机体产生大量炎症因子而发生免疫反应甚至休克,而持续的少量LPS却使机体产生免疫耐受。LPS主要通过TLR4 (Toll-like receptor 4)发挥作用。LPS可以和脂多糖结合蛋白(lipopolysaccharide binding protein, LBP)结合,随后和CD14结合,并和TLR4和MD2形成复合物。该复合物形成后,可以通过MyD88途径诱导炎性细胞因子的产生。LPS的信号途径也可以不依赖于MyD88而介导干扰素诱导基因的表达。此外,LPS的活性成分类脂A(Lipid A),其不同的形态会影响LPS与TLR的结合。不同来源的LPS的性状有所不同,通常从大肠杆菌来源的LPS可以激活TLR4从而引起炎症反应,而从P. gingivalis 来源的LPS可以激活TLR2从而引起炎症反应。本产品为大肠杆菌(E. coli O111:B4 )来源的LPS。
LPS可以激活NF-κB信号通路,从而促进后续的炎症因子的转录和表达。LPS因此也常用作NF-κB信号通路的激活剂。另外,LPS在肝细胞中可以上调iNOS的水平。
市场上的大多数LPS制剂往往会被其他的细菌成分所污染,例如脂蛋白,因此在激活TLR4信号通路的同时也会激活TLR2信号通路。本产品在激活TLR4信号通路的时候,有可能会激活TLR2信号通路。
注意事项:本产品对人体有害,请注意适当防护。由于LPS有很强的免疫原性,需注意防止LPS被吸入或进入人体的循环系统。
储存条件:-20℃,有效期12个月。
名称:Wnt信号激活剂(BML-284)
货号:M00507
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg
BML-284是有效的选择性,及细胞渗透性的Wnt信号激活剂。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:853220-52-7
纯度:99.92%
分子式:C₁₉H₁₈N₄O₃
分子量:350.37
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:Jumonji组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04)
货号:M00827
规格:1mL(10mM)|10mg|50mg
JIB-04是Jumonji组蛋白去甲基酶(Jumonji histone demethylase)广谱抑制剂,能抑制JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的活性,其IC50值分别为230,340,855,445,435,1100和290nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:199596-05-9
纯度:97.95%
分子式:C₁₇H₁₃ClN₄
分子量:308.76
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:c-Met抑制剂(EMD-1214063)
货号:M00963
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
EMD1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1100598-32-0
别名:Tepotinib
纯度:99.80%
分子式:C₂₉H₂₈N₆O₂
分子量:492.57
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:IDO抑制剂(IDO-IN-1)
货号:M02139
规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg
IDO-IN-1是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,IC50值59nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:914638-30-5
分子式:C₉H₇BrFN₅O₂
分子量:316.09
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:apelin受体激动剂([Pyr1]-Apelin-13)
货号:M03244
规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg
[Pyr1]-Apelin-13是一种高效的,选择性的内源性apelin受体激动剂。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:217082-60-5
别名:XRPRLSHKGPMPF;[pGlu1]-Apelin-13
纯度:98.23%
分子式:C₇₀H₁₀₉N₂₁O₁₆S
分子量:1532.81
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:PI3Kδ抑制剂(Seletalisib)
货号:M04534
规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
Seletalisib(UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50值为12nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1362850-20-1
别名:UCB5857
纯度:99.59%
分子式:C₂₃H₁₄ClF₃N₆O
分子量:482.85
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:P2X7抑制剂(AZD9056 hydrochloride)
货号:M04667
规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
AZD9056是具有的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:345303-91-5
纯度:98.10%
分子式:C₂₄H₃₆Cl₂N₂O₂
分子量:455.46
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:ferroptosis抑制剂(Liproxstatin-1)
货号:M06984
规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg
Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50值约为38nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:950455-15-9
纯度:98.38%
分子式:C₁₉H₂₁ClN₄
分子量:340.85
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
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文献和实验NSMB:徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
的促胰岛素的分泌。GPR119 的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的分泌,这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来,越来越多的 GPR119 小分子激动剂被开发,作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而,由于对 GPR119 功能和激活机制理解的匮乏,限制了靶向 GPR119 的小分子药物的开发。因此对于此靶点更深入的分子水平研究成为该领域重要的研究热点,而揭示 GPR119 与内源性配体以及药物分子的相互作用机制也成重要的科学
同日 4 篇 Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
受体。该研究利用冷冻电镜技术成功测定 ADGRD1 和 ADGRF1 分别与 G 蛋白结合的复合物结构,发现受体自身的一部分可作为内源性激动剂,使受体激活。 令人惊讶的是,该研究中充当激动剂的部分是位于受体胞外结构域和跨膜结构域之间的一段多肽(包含约 20 个氨基酸),被称为「stalk」,与跨膜结构域之间形成的相互作用力,对于受体激活具有至关重要的作用。 与此同时,研究者们发现了一种细胞膜的天然脂分子通过与 ADGRF1 特异性结合对受体功能进行调控,极大地拓展了对于 GPCR 功能调控
Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
1 和 ADGRF1 的整体结构图,来源 Nature ADGRD1 和 ADGRF1 作为两种黏附类受体,被发现是多种癌症的致癌基因,但其在分子水平上如何被激活和调控,相关的作用机制仍不清楚,属于名副其实的孤儿受体。该研究利用冷冻电镜技术成功测定 ADGRD1 和 ADGRF1 分别与 G 蛋白结合的复合物结构,发现受体自身的一部分可作为内源性激动剂,使受体激活。 令人惊讶的是,该研究中充当激动剂的部分是位于受体胞外结构域和跨膜结构域之间的一段多肽(包含约 20 个氨基酸),被称为「stalk
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