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Marinopyrrole A
1227962-62-0
上海恒斐生物科技有限公司
-20
5mg
CAS号 | 1227962-62-0 | SDF | Download SDF |
SMILES | OC1=CC=CC=C1C(C2=C(N3C(C(C4=CC=CC=C4O)=O)=CC(Cl)=C3Cl)C(Cl)=C(Cl)N2)=O | ||
分子式 | C22H12Cl4N2O4 | 分子量 | 510.15 |
溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
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一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
Description | Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂,IC50值为10.1 μM。 | |||||
靶点 | Mcl-1 | |||||
IC50 | 10.1 μM |
Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂,IC50值为10.1 μM[1]。
Marinopyrrole A是一种海洋来源的链霉菌的天然产物,是Mcl-1的拮抗剂。Mcl-1是抗凋亡Bcl-2家族的一个成员,该家族是充分验证的癌症治疗药物靶标。NMR滴定实验表明Marinopyrrole A可直接与Mcl-1相互作用。该物质可阻止Bim-BH3多肽结合Mcl-1而非Bcl-XL。基于细胞的试验显示Marinopyrrole A具有高选择性。Marinopyrrole A疗法可抑制转染Mcl-1基因的K562细胞的活力,EC50值为1.6 μM。选择性比转染Bcl-XL基因的细胞强40多倍。此外,Marinopyrrole A可通过增加caspase-3和PARP剪切,减少Mcl-1表达。Marinopyrrole A也可完全恢复多重耐药白血病细胞对ABT-737的敏感性[1]。
Marinopyrrole A 选择性Mcl-1抑制剂 参考文献:
[1] Doi K, Li R, Sung SS, et al. Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar, 287(13): 10224-35.
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