Capsaicin TRPV1受体激动剂 404-86-4 货号A3278
Capsaicin TRPV1受体激动剂 化学性质
CAS号 |
404-86-4 |
SDF |
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别名 |
(E)-Capsaicin;Zostrix, Qutenza, Axsain, (E)-Capsaicin, Transacin, Capsidol |
化学名 |
(E)-N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methylnon-6-enamide |
SMILES |
CC(C)C=CCCCCC(=O)NCC1=CC(=C(C=C1)O)OC |
分子式 |
C18H27NO3 |
分子量 |
305.41 |
溶解性 |
>15.3mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
Capsaicin TRPV1受体激动剂 实验操作
细胞实验 [1]: |
细胞系 |
A172细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于15.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0 ~ 200 μM;1、3和5天 |
实验结果 |
Capsaicin呈剂量和时间依赖性地显著抑制A172细胞生长。在100 μM的剂量下,Capsaicin增加处于亚G1期的A172细胞的比例 (38.5 ± 2.75%),同时诱导细胞凋亡。蛋白印迹结果显示,Capsaicin显著下调Bcl-2蛋白表达,同时上调Bax蛋白表达。 |
动物实验 [2]: |
动物模型 |
携带人类H69细胞的裸鼠 |
给药剂量 |
10 mg/kg;口服给药 |
实验结果 |
在携带人类H69细胞的裸鼠中,Capsaicin显著降低H69肿瘤生长速度。H69肿瘤免疫组化结果显示,Capsaicin显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 阳性细胞的数量。然而,在H69肿瘤中,Capsaicin没有显著诱导细胞凋亡。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Gil YG, Kang MK. Capsaicin induces apoptosis and terminal differentiation in human glioma A172 cells. Life Sci. 2008 May 7;82(19-20):997-1003. [2]. Brown KC, Witte TR, Hardman WE, Luo H, Chen YC, Carpenter AB, Lau JK, Dasgupta P. Capsaicin displays anti-proliferative activity against human small cell lung cancer in cell culture and nude mice models via the E2F pathway. PLoS One. 2010 Apr 20;5(4):e10243. |
Capsaicin TRPV1受体激动剂 产品描述
Capsaicin是一种抗增殖剂,其在A172细胞中的IC50值为100 μM。
Capsaicin是红辣椒中的一种活性成分。该物质可选择性地结合TRPV1,一种热激活的钙离子通道。Capsaicin可使通道在低于37 °C时开启。这也即capsaicin与热感相关的原因。[1] 被报道,Capsaicin也具有抗癌和抗突变活性。在人胶质瘤A172细胞中,capsaicin在1天的治疗后可降低细胞活力,IC50值约为100 μM。Capsaicin通过下调Bcl-2和激活caspase-3来抑制细胞生长,诱发细胞凋亡。Capsaicin也可诱发终末分化,这有助于A172细胞生长的抑制。[2]另一方面,capsaicin减少ROS的基础释放,这可能与capsaicin能够诱导细胞凋亡有关。[3]在MCF-7细胞中,capsaicin通过线粒体途径诱发细胞凋亡,进而导致活化caspase-7对PARP-1的裂解。[4]在人SCLC细胞系中,MTT实验显示capsaicin具有强有力的抗增殖活性。此外,capsaicin(10 mg/kg体重)显著减少裸鼠中已建立的(800 mm3)H69异种移植肿瘤的生长速度。[5]
Capsaicin TRPV1受体激动剂 参考文献:
1. M. J. Caterina, M. A. Schumacher, M. Tominaga, T. A. Rosen, J. D. Levine and D. Julius, Nature 1997, 389, 816-824.
2. Y. G. Gil and M. K. Kang, Life Sci 2008, 82, 997-1003.
3. Y. S. Lee, D. H. Nam and J. A. Kim, Cancer Lett 2000, 161, 121-130.
4. H. C. Chang, S. T. Chen, S. Y. Chien, S. J. Kuo, H. T. Tsai and D. R. Chen, Hum Exp Toxicol 2011, 30, 1657-1665.
5. K. C. Brown, T. R. Witte, W. E. Hardman, H. Luo, Y. C. Chen, A. B. Carpenter, J. K. Lau and P. Dasgupta, PLoS One 2010, 5, e10243.
Capsaicin TRPV1受体激动剂
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- 产品编号 产品名称 信息
- A1902 Z -VAD-FMK Top SellerPan-Caspase抑制剂。
- C5667 Se-Aspirin非甾体抗炎药
- C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspase抑制剂
- C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspase抑制剂
- C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
- C4468 NS3694抑制凋亡体形成和caspase激活
- A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1抑制剂
- A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
- A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I Top SellerCaspase-3/7抑制剂
- A1901 Q-VD-OPh hydrate Top SellerPan-caspase抑制剂。
- A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性抑制剂
- A1923 Z-VEID-FMK Top SellerCaspase-6抑制剂
- A1922 Z-VDVAD-FMK Top SellerCaspase-2抑制剂
- A1921 Z-DQMD-FMK Top Seller细胞渗透性Caspase-3抑制剂
- A1920 Z-DEVD-FMK Top SellerCaspase-3抑制剂
- A8165 Q-VD(OMe)-OPh Top SellerPan-caspase抑制剂
- A8177 PAC-1 Top Seller半胱天冬酶-3酶原激活剂
- B3233 Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9抑制剂
- B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8抑制剂
- A1930 Apoptosis Inhibitor Top Seller与caspase-3的抑制相关
- A1924 Z-WEHD-FMK强效、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5抑制剂
- A1904 Boc-D-FMK广谱caspase抑制剂
- A8321 Cisplatin Top Seller化疗药物,抑制DNA合成
- A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
- A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
- A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
- A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
- A8170 Z-FA-FMK Top Seller半胱氨酸蛋白酶抑制剂
- A4416 AZ 10417808Caspase-3抑制剂
- A4417 IvachtinCaspase-3抑制剂
- A4420 PETCMCaspase-3激活剂
- A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
- B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
- A3327 CostunolideBMM分化抑制剂
- A4234 TW-37 Top SellerBcl-2抑制剂,抑制Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
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- A8235Embelin细胞通透的XIAP抑制剂
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- A3019AT-406 (SM-406)IAP抑制剂
- A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
- A3541LCL161IAPs拮抗剂
- B4653BV6IAP蛋白抑制剂
- N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
- A3220Bardoxolone用于治疗慢性肾病,每天一次
- N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂