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- 库存:
475
- 英文名:
Enzalutamide
- CAS号:
915087-33-1
- 保质期:
12个月
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃
- 规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
特别提示:包括雄激素受体抑制剂(恩杂鲁胺)(MDV3100)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:雄激素受体抑制剂(恩杂鲁胺)(MDV3100)
英文名称:Enzalutamide
产品货号:YT934
产品规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂,在LNCaP细胞中IC50为36nM。
CAS:915087-33-1
分子式:C21H16F4N4O2S
分子量:464.44
纯度:99.6%
结构式:
Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C,741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
储存条件:-20℃,有效期12个月。
除了雄激素受体抑制剂(恩杂鲁胺)(MDV3100),,我公司还供应以下相关产品:
名称:P-selectin抑制剂(PSI-697)
货号:M00823
规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
PSI-697是一个P-selectin抑制剂。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:851546-61-7
别名:P-Selectin Inhibitor
纯度:98.24%
分子式:C₂₁H₁₈ClNO₃
分子量:367.83
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:EGFR突变型抑制剂(CO-1686 hydrobromide)
货号:M01754
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
CO-1686*酸盐是一种新型不可逆的EGFR突变型(如T790M)抑制剂,具有活性,IC50为21nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1446700-26-0
别名:Rociletinib hydrobromide;AVL-301 hydrobromide;CNX-419 hydrobromide
纯度:98.10%
分子式:C₂₇H₂₉BrF₃N₇O₃
分子量:636.46
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:GLP-1受体激动剂(Liraglutide)
货号:M05258
规格:1mg|5mg|10mg
Liraglutide是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,用于治疗2型糖尿病。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:204656-20-2
纯度:99.96%
分子式:C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
分子量:3751.2
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:腺苷受体激动剂(PD 117519)
货号:M06353
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:96392-15-3
别名:CI947
纯度:98.0%
分子式:C₁₉H₂₁N₅O₄
分子量:383.4
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
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文献和实验Cell Rep Med:李振斐 / 黄盛松团队确认 3βHSD1 为晚期前列腺癌治疗新靶点
主要利用药物阿比特龙(abiraterone)和恩杂鲁胺(enzalutamide)来治疗 CRPC。 阿比特龙通过抑制代谢酶 CYP17A 来减少肾上腺合成脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone,DHEA);恩杂鲁胺通过与雄激素竞争性结合雄激素受体(androgen receptor,AR)来延缓前列腺癌进展。当这两个药物耐受后,患者几乎无药可用。 阿比特龙和恩杂鲁胺耐受后的前列腺癌异质性增加。一方面,雄激素非依赖性的神经内分泌型前列
Cell Rep Med:李振斐 / 吴登龙 / 唐惠儒团队发现黄体酮是前列腺癌的促癌代谢物,提出晚期治疗新策略
酮能够结合雄激素受体(androgen receptor,AR),调控 AR 信号通路、cell cycle 信号通路、MYC 信号通路等促癌通路。该促癌效应一方面需要较高的黄体酮浓度(10~100 nM),另一方面需要较高的 AR 丰度或特定的 AR 点突变(H875Y、T878A)。 然而在临床患者中,能够同时满足这两点的患者比例不高。研究人员进一步发现,低剂量的黄体酮(~5nM)长期刺激前列腺癌细胞后,能够上调转录因子 GATA2 的丰度,进而改变癌细胞的转录组特征,激活雌激素相关信号
有一种胖,反而有利于心血管健康!「肥胖悖论」新证据,源于脂肪
-HFD 喂养的 adipo-FtMT 小鼠心脏组织的蛋白质羰基化水平显著升高,且线粒体 H2O2 产生水平较对照小鼠显著增加。研究者根据这些数据提出大胆假设,即体内存在一种内分泌机制将促氧化信号从脂肪细胞传递到心肌。接下来,研究者通过纳米粒子追踪分析测量,发现食用 dox-HFD 3 周的 Adipo-FtMT 小鼠的循环 sEV 水平显著升高。进一步,利用中性鞘磷脂酶抑制剂 GW4869 阻断外泌体的产生,实验结果表明 dox-HFD 喂食 4 小时后,GW4869 完全阻止了 adipo
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