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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
853
- 英文名:
BG45
- CAS号:
926259-99-6
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃
- 规格:
1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
特别提示:包括HDAC I型抑制剂(BG45)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:HDAC I型抑制剂(BG45)
英文名称:BG45
产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
CAS#:926259-99-6
BG45是一个HDAC I型抑制剂,选择性抑制HDAC3(IC50=289nM).BG45抑制HDAC1/2/6,效力大大降低(IC50分别为2,2.2,和>20μM)。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:926259-99-6
纯度:99.30%
分子式:C₁₁H₁₀N₄O
分子量:214.22
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
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文献和实验、癌变等生命现象有着重大关系。二、 DNMT(DNA甲基转移酶)对催化DNA 甲基化的DNA 甲基转移酶(DNAmethyltransferase, Dnmt)的研究可以揭示DNA 甲基化对基因表达调控的机制,从而研究与之相关的重要生命活动。DNA 甲基转移酶有两种: 1) DNM T1, 持续性DNA 甲基转移酶—— 作用于仅有一条链甲基化的DNA 双链, 使其完全甲基化, 可参与DNA 复制双链中的新合成链的甲基化,DNMT1 可能直接与HDAC (组蛋白去乙酰基转移酶) 联合作用阻断转录
DNA 甲基化抑制剂和 HDAC 在肿瘤治疗中的应用 目前发现一些胞嘧啶类似物可以抑制DNMT活性,例如5―氮杂胞嘧啶核苷和它的脱氧类似物5―氮杂―2―脱氧胞嘧啶核苷,它们可以有效地抑制DNA甲基转移酶。通过在DNA复制过程中取代胞嘧啶及与DNMT,形成共价键后抑制DNMT的活性及抑制DNA甲基化,被广泛应用于研究DNA甲基化的生物过程和治疗急性粒细胞白血病。但这两种药物在水溶液中不稳定,且有毒性,因此目前只限于研究,在临床应用中存在局限性。另一种药物肼屈嗪,也可诱导去甲
HDAC(Histone Deacetylase)组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案
acetyltransferase, HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)共同调控。HAT将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上,HDAC使组蛋白去乙酰化,与带负电荷的DNA紧密结合,染色质致密卷曲,基因的转录受到抑制。 在癌细胞中,HDAC的过度表达导致乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷, 从而增加DNA与组蛋白之间的引力, 使松弛的核小体变得十分紧密, 不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone
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