Budesonide布地奈德,51333-22-3

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Budesonide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：布地奈德;泼米考特得宝;拉埃诺考特

Catalog_No：HY-13580

CAS：51333-22-3

产品活性：Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Budesonide 是一种吸入型糖皮质激素，是一种具有口服活性的 glucocorticoid receptor 激动剂。 Budesonide 可减小肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低甲基化并调节基因的 mRNA 表达。布地奈德是一种抗炎药，用于治疗哮喘^[1][2][3]。 体外布地奈德对人糖皮质激素受体 (hGR; EC₅₀=45.7 pM) 的选择性高于盐皮质激素受体 (EC_{50< /sub>=7,620 pM) 在 CV-1 细胞中^[1]。
布地奈德（LPS 前 30 分钟）通过 LPS (100?ng/mL) 和 ATP (5?mM) 抑制巨噬细胞（RAW 264.7 细胞）中 NLRP3 炎性体的激活^{[2]< /sup>。
体内：布地奈德（2.0 mg/kg；通过饮食口服；在杀死前 2、7 和 21 天）减小肺部肿瘤的大小[3]。
布地奈德（0.5?mg/kg；LPS 注射前 1?h 鼻内给药（5?mg/kg））预处理显着减轻病理损伤并降低成年雄性 C57BL/6 小鼠 ALI 小鼠的病理评分[2]。}}

体外：在 CV-1 细胞中，布地奈德对人糖皮质激素受体 (hGR; EC₅₀=45.7 pM) 的选择性高于盐皮质激素受体 (EC₅₀=7,620 pM)^{[1 ]}。
布地奈德（LPS 前 30 分钟）通过 LPS (100 ng/mL) 和 ATP (5 mM) 抑制巨噬细胞（RAW 264.7 细胞）中 NLRP3 炎性体的激活^[2] .

体内：布地奈德（2.0 mg/kg；通过饮食口服；在杀死前 2、7 和 21 天）减小肺部肿瘤的大小^[3]。
布地奈德（0.5 mg/kg；LPS 注射前 1 小时鼻内给药（5 mg/kg））预处理显着减轻病理损伤并降低成年雄性 C57BL/6 小鼠 ALI 小鼠的病理评分^{[2 ]}。

参考文献：

Claudia Grossmann, et al. Transactivation via the Human Glucocorticoid and Mineralocorticoid Receptor by Therapeutically Used Steroids in CV-1 Cells: A Comparison of Their Glucocorticoid and Mineralocorticoid Properties. Eur J Endocrinol. 2004 Sep;151(3):397-406.

Liang Dong, et al. Intranasal Application of Budesonide Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Acute Lung Injury by Suppressing Nucleotide-Binding Oligomerization Domain-Like Receptor Family, Pyrin Domain-Containing 3 Inflammasome Activation in Mice. J Immunol Res. 2019 Feb 27;2019:7264383.

Michael A Pereira, et al. Modulation by Budesonide of DNA Methylation and mRNA Expression in Mouse Lung Tumors. Int J Cancer. 2007 Mar 1;120(5):1150-3.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。