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PP121

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  • ¥523 - 3950
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-10372
  • 2025年07月12日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1092788-83-4

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥921.0
    规格:5 mg产品价格:¥523.0
    规格:10 mg产品价格:¥837.0
    规格:50 mg产品价格:¥2976.0
    规格:100 mg产品价格:¥3950.0

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    PP121

    CAS No. : 1092788-83-4

    MCE 国际站:PP121

    产品活性:PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。

    研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

    作用靶点:mTOR  |  PDGFR  |  VEGFR  |  Src  |  Apoptosis

    In Vitro: PP121 blocks the PI3K pathway by direct inhibition of PI3K/mTOR in two glioblastoma cell lines, U87 and LN229. PP121 potently inhibits the proliferation of a diverse panel of tumor cell lines containing mutations in the PI3-K pathway components PIK3CA, PTEN, or RAS. PP121 induces a G0G1 arrest in most tumor cells. PP121 directly inhibits Src in cells and reverses its biochemical and morphological effects. PP121 potently inhibits the Ret kinase domain in vitro (IC50<1 nM). PP121 potently blocks VEGF stimulated activation of the PI3-K and MAPK pathways. PP121 inhibits VEGFR2 autophosphorylation at low nanomolar concentrations, confirming that this molecule directly targets VEGFR2 in cells. PP121 inhibits Bcr-Abl induced tyrosine phosphorylation in K562 cells as well as BaF3 cells that express Bcr-Abl.

    In Vivo: Oral administration of PP121 remarkably inhibits Eca-109 xenograft growth. Mice body weights are not significantly affected by PP121 or the vehicle treatment. PP121 oral administration dramatically inhibits activations of Akt-mTOR and NFkB in xenograft tumors. p-Akt Ser 473 and p-IKKa/b are both inhibited by PP121 administration.

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