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NVS-PAK1-1,1783816-74-9

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  • ¥454 - 5488
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  • 美国
  • HY-100519
  • 2025年12月05日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1783816-74-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1161.0
    规格:1 mg产品价格:¥454.0
    规格:5 mg产品价格:¥1100.0
    规格:10 mg产品价格:¥1750.0
    规格:25 mg产品价格:¥3650.0
    规格:50 mg产品价格:¥5488.0

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    NVS-PAK1-1

    CAS No. : 1783816-74-9

    MCE 国际站:NVS-PAK1-1

    产品活性:NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

    作用靶点:PAK

    In Vitro: NVS-PAK1-1 demonstrates high selectivity for inhibition of PAK1 over other PAK isoforms and the kinome in general. NVS-PAK1-1 has a biochemical PAK1 Kd of 7 nM and a PAK2 Kd of 400 nM. NVS-PAK1-1 shows excellent activity in biochemical assays and an exceptional selectivity profile against other known kinases. NVS-PAK1-1 at 6-20 μM inhibits the phosphorylation of the downstream substrate MEK1 Ser289. Consistent with the observation, NVS-PAK1-1 inhibits proliferation of Su86.86 cell line only above a concentration of 2 μM. In contrast, by applying a mixture of NVS-PAK1-1 and PAK2 shRNA, inhibition of downstream signaling and cell proliferation at a significantly lower 0.21 μM concentration are achieved.

    In Vivo: NVS-PAK1-1 shows a relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM) and this would limit its application for in vivo studies (t1/2 in RLM 3.5 min).

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