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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1783816-74-9
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥764.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥306.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥730.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1160.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2376.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3512.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥5032.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NVS-PAK1-1 |
| 描述 | NVS-PAK1-1 is an effective and selective allosteric PAK1 inhibitor (IC50: 5 nM). |
| 体外活性 | NVS-PAK1-1只有在浓度超过2μM时才能抑制Su86.86细胞系的增殖,这与观察结果一致。NVS-PAK1-1 (6-20μM) 能够抑制下游底物MEK1 Ser289的磷酸化。通过使用NVS-PAK1-1与PAK2 shRNA的混合物,能够在显著更低的0.21μM浓度下实现对下游信号传导和细胞增殖的抑制。NVS-PAK1-1在抑制PAK1与其他PAK同源体以及整个激酶组方面表现出高度选择性。NVS-PAK1-1的生化PAK1 Kd为7nM,PAK2 Kd为400nM。NVS-PAK1-1在生化试验中表现出优秀的活性,并且对其他已知激酶具有异常的选择性配置文件。 |
| 体内活性 | NVS-PAK1-1在大鼠肝微粒体(RLM)中显示出相对较差的稳定性,这将限制其在活体内研究中的应用(RLM中半衰期为3.5分钟)。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (20.84 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 145 mg/mL (302.13 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (20.84 mM), Solution. |
| 关键字 | PAK1 | PAK | p21 activated kinases | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK-1-1 | NVSPAK11 | NVS PAK1 1 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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