北京PARP1抑制剂(AG14361)报价

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名称：PARP1抑制剂(AG14361)
编号：YT924
规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
英文名：PARP1 Inhibitor
品牌：百奥莱博
产地：北京
本品是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5nM。它比benzamides至少有效1000倍。

CAS：328543-09-5
分子式：C19H20N4O
分子量：320.39
纯度：100%
结构式：


AG14361比Benzamides至少有效1×103倍。AG14361作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50分别为29nM和14nM。AG14361结合到鸡PARP-1的催化结构域的晶体分析显示AG14361三环环系统位于*基酸残基Trp861、His862、Gly863、Tyr896、Phe897、Ala898、Lys903、Ser904、Tyr907和Glu988组成的“口袋”中。AG14361与Ser904和Gly863形成重要*键，与Glu988形成水介导的*键。AG14361诱导的生长受抑制不是因为与PARP-1相关的效果，因为在比GI50浓度低很多时(≤1μM)，也可观察到PARP-1最大抑制效果。0.4μM AG14361不影响癌细胞基因表达或生长，但是提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性，且作用于LoVo细胞，抑制从潜在的致命γ辐射损伤中恢复，抑制达73％。此外，0.4μM AG14361不会大幅改变基因表达。0.4μM AG14361处理A549细胞17小时后，不会改变6800种基因表达。因此，虽然0.4μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1活性，但是AG14361不改变基因表达和细胞增殖，说明低浓度AG14361的细胞作用效果是特异性抑制PARP-1。处于更高的抑制生长的浓度时，AG14361影响基因表达，但是这种影响与PARP-1受抑制无关，因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中，细胞增殖一样受影响。AG14361快速吸收进血流中，分布到肿瘤和肝脏中，在大脑中检测到低浓度。组织-血药浓度比显示，AG14361保留在肿瘤组织中，随着时间的推移，在两种移植瘤模型中，在体外抑制PARP-1活性所需的肿瘤浓度过剩(2小时≥15μM)。AG14361增强Temozolomide活性，作用于全部MMR熟练细胞(1.5-3.3倍)的活性，但是更有效作用于MMR缺陷细胞(增强3.7-5.2倍)，克服Temozolomide阻力。相反，Benzylguanine只提高Temozolomide作用于MMR熟练细胞的效果，而作用于MMR缺陷细胞则无效果。AG14361增强拓扑异构酶I毒药的抑制生长作用和毒性效果。AG14361提高Camptothecin诱导DNA单链断裂的持久性。

AG14361处理携带LoVo移植瘤的小鼠，然后进行统计学辐射，显著提高对放射疗法的敏感性。AG14361作用于移植瘤，统计学上显著提高血流，因此，可能促进药物输送到移植瘤。在体内，AG14361按无毒剂量处理，提高Irinotecan，x射线照射，Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟，提高2到3倍。药效学实验检测，AG14361按10mg/kg剂量腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时，75%以上PARP-1活性受抑制。

储存条件：-20℃，有效期12个月。
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除北京PARP1抑制剂(AG14361)报价外，我公司正在打折促销以下产品：

 

编号	名称
YT217	β-Catenin/TCF凝胶迁移突变探针(10μM)
YT347	FRAP/mTOR抑制剂(Rapamycin)
YT369	抗酒石酸酸性磷酸酶检测试剂盒
YT196	AP1凝胶迁移突变探针(1.75μM)
YT321	HDAC抑制剂(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)(丁酸*)(Sodium Butyrate)
YT578	头孢菌素C脱乙酰酶
YT115	Cy3抗小鼠免疫荧光染色试剂盒
YT837	PDI抗体
YT764	兔抗TLR7抗体
YT109	FITC抗兔免疫荧光染色试剂盒
YT877	封闭液(10X浓缩,不含去垢剂)
YT558	环糊精糖基转移酶
YT720	兔抗GRB2抗体
YT317	AMPK激活剂(AICAR)
YT822	p44/42 MAPK抗体
YT673	小鼠抗GAPDH抗体
YT575	核苷二磷酸激酶
YT163	多聚L-赖*酸溶液
YT222	CREB凝胶迁移突变探针(10μM)
YT803	Histone H4抗体
YT614	RIPA裂解液(强，无抑制剂)
YT260	生物素标记STAT5凝胶迁移探针(0.2μM)
YT754	兔抗PUMA抗体
YT144	Caspase 9 活性检测试剂盒
YT315	脂质氧化水平检测试剂盒(MDA试剂盒)(丙二醛检测盒)
YT933	BET抑制剂(GSK525762)
YT763	兔抗TGF-β1/2抗体
YT760	兔抗Stat-1 α/β抗体
YT032	化学发光法生物素标记核酸检测试剂盒
YT936	20S蛋白酶体抑制剂(MLN9708)
YT276	iNOS抑制剂(L-Canavanine)(诱导型一氧化*(代"氮")合成酶抑制剂)
YT203	ARE凝胶迁移探针(1.75μM)
YT408	T3 RNA聚合酶
YT168	甲基绿-派洛宁染色液(MGP染色液)
YT224	HIF-1α凝胶迁移探针(10μM)
YT415	TE Buffer
YT539	L-乳酸脱*酶
YT125	细胞毒性检测试剂盒(乳酸脱*酶法)