- ¥180
- 联迈生物
- LM5395-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
SGX-523 (c-Met抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM5395-10mM | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 10mM | 180.00元 |
| 化学名 | 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline |  |
| 简称 | SGX-523 | |
| 别名 | SGX523, CHEMBL1236107, SGX 523 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H13N7S | |
| 分子量 | 359.41 | |
| CAS号 | 1022150-57-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO14mg/mlEthanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5395-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | SGX-523是一种选择性的Met抑制剂，IC50为4nM，对BRAFV599E、c-Raf、Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | c-Met | B-Raf (V599E) | C-Raf | Abl | p38α |
| IC50 | 4nM | >7μM | >7μM | >7μM | >7μM |
| 体外研究 | SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR)酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki=2.7nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。 | ||||
| 体内研究 | SGX523按≥10mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性和恶性胶质瘤，肺、胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 加入100mM HEPES (pH为7.5)，0.3mg/ml聚Glu-Tyr肽底物，10mM MgCl2，1mg/ml牛血清蛋白，5% DMSO，20nM MET-KD，各种浓度的ATP及SGX523，在21℃下测定初始速率。加入20μl Kinase-Glo检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDCK细胞 |
| 浓度 | 200nM |
| 处理时间 | 18小时 |
| 方法 | MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中，加入10%FBS，在37℃温育1周。加入HGF(90ng/ml) 和不同浓度的SGX523，细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移，A549细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后，检测细胞迁移。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射GTL16、U87或H441细胞的雌性Harlan裸鼠 |
| 配制 | 0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80 |
| 剂量 | 60mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
1. Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM5395-10mM | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM5395-5mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 5mg |
| LM5395-25mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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