- ¥899
- 联迈生物
- LM0033-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Apixaban
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0033-5mg | Apixaban (Factor Xa抑制剂) | 5mg | 899.00元 |
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| 产品描述 | Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08nM和0.17nM。 |
| 信号通路 | Metabolism |
| 靶点 | Factor Xa (human) | Factor Xa (rabbit) | － | － | － |
| IC50 | 0.08nM(Ki) | 0.17nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08nM和0.17nM。在体外，Apixaban作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT)，改良凝血酶原时间(mPT)，活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT实验中，Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。 |
| 体内研究 | Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低体积分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有适度半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于动静脉分流血栓形成(AVST)，静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270nM、110nM和70nM。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。 |
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | 从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在微孔板上进行，孔中包括全部体积为250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH为7.0的0.1M磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组(无抑制剂)和实验中(含抑制剂)中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶及通过商业途径获得。个别酶和底物Km在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM，重复实验) 抑制剂与混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。 |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 |
| 动物模型 | 动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔模型 |
| 配制 | 溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水 |
| 剂量 | ≤3mg/kg/h |
| 给药方式 | 静脉注射 |
1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0033-10mM | Apixaban (Factor Xa抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0033-5mg | Apixaban (Factor Xa抑制剂) | 5mg |
| LM0033-25mg | Apixaban (Factor Xa抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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