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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
Ascomycin
- 保质期:
1年
- 供应商:
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM11231-10mM | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 10mM | 274.00元 |
| 化学名 | (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-8-Ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone | ![]() |
| 简称 | Ascomycin | |
| 别名 | FK 520, FK-520, FR 900520, FR-900520, Immunomycin | |
| 中文名 | 长川霉素 | |
| 化学式 | C43H69NO12 | |
| 分子量 | 792.01 | |
| CAS号 | 104987-12-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.63ml DMSO,或者每7.92mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1123-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Ascomycin (FK520),FK-506的一种类似物,是中性的大环内酯类immunosuppressant,能够防止器官移植后的排斥反应。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | calcineurin phosphatase | - | - | - | - |
| IC50 | 49nM | - | - | - | - |
| 体外研究 | Ascomycin,从链霉菌中分离,抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答,IC50为0.55nM。Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶,IC50为49nM。FK520也会加速神经修复率,也会促进神经突增生。Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。 | ||||
| 体内研究 | Ascomycin(3.2毫克/千克,肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。Ascomycin,在50或100μM下,对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植F344皮肤移植物的WKA大鼠 |
| 配制 | 橄榄油 |
| 剂量 | ~32毫克/千克,一周5天。 |
| 给药方式 | 肌肉注射 |
1. Hatanaka H, et al. J Antibiot (Tokyo). 1988, 41(11), 1592-1601.
2. Revill WP, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002, 302(3), 1278-1285.
3. Monaghan P, et al. J Infect Dis. 2005, 191(8), 1342-1349.
4. Vázquez-López A, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2006, 84(3), 511-51
包装清单:
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM11231-10mM | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1123-5mg | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 5mg |
| LM1123-25mg | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验环素(CsA)是从真菌代谢产物中分离的环状多肽。作为一类作用很强,毒性很小(无骨髓抑制作用)的细胞免疫抑制剂,其对Th细胞活化呈高度选择性抑制,主要通过阻断T细胞内IL-2基因转录,抑制IL--2依赖的T细胞活化。目前是用于器官移植排斥反应最有效的药物。FKS06系从土壤真菌代谢产物中分离的大环内酯类抗生素。其作用机制与CsA相似,主要抑制早期T细胞活化和细胞毒性T细胞的产生,但其作用较CsA强10~100倍,目前主要用于器官移植排斥反应和自身免疫病的治疗。雷帕霉素(Rapamycin,RPM
甲蝶呤等,主要通过干扰蛋白质合成起作用。硫唑嘌呤对淋巴细胞作用有较强的选择性抑制作用,因此在器官移植中应用较多。 (二)激素 许多激素都可以通过神经-内分泌-免疫网络参与免疫应答的调节。糖皮质激素具有明显的抗炎和免疫抑制作用,对单核-巨噬细胞、中性粒细胞、T、B细胞均有较强的抑制作用,因此在临床广泛应用于抗炎及各型超敏反应性疾病和治疗。在器官移植中,糖皮质激素也是常用的免疫抑制剂。 (三)真菌代谢产物 70年代后期起,陆续发现一些真菌的代谢产物具有选择性较好的强免疫
出现了对生物体不相宜的免疫反应时,为了抑制此种反应而人为地给与的物质刺激的总称。其代表例有物理方面的电离射线( X射线,γ射线),化学方面的各种药物,生物学方面的抗淋巴细胞血清等。电离射线一般妨碍细胞增殖,淋巴细胞即使在静止期也要受障碍死亡。 上表所列的药物代表例,均作为治癌剂使用的细胞增殖抑制剂。免疫抑制剂多为了自身免疫病的治疗和器官移植的确立(移植免疫的抑制)而使用,由于其效果是非特异性的,所以有对病原生物感染抵抗性降低的缺点
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