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BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

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  • ¥108
  • 联迈生物
  • LM00111-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月07日
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    • 英文名

      BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM00111-10mM BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) 10mM 108.00
    化学信息:
    化学名 (E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/817/6908222149362770871.gif
    简称 BAY11-7082
    别名 BAY 11-7082, BAY-11-7082, BAY-117082, BAY11 compound, BAY117082
    中文名 N/A
    化学式 C10H9NO2S
    分子量 207.25
    CAS 19542-67-7
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol10mg/ml
    溶液配制 5mg加入2.41ml DMSO,或者每2.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM0011-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。
    信号通路 NF-κB
    靶点 IκBα phosphorylation E2-conjugating enzymes
    IC50 10μM
    体外研究 BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合,下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6,且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082(<8μM)有效抑制原有的和TNFα刺激的NF-κB荧光素酶活性,这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082(8μM)强抑制NCI-H1703细胞增殖。Bay 11-7082(5μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系,快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力,且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显,而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082(5μM)选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡,且下调 cyclin D1、cyclin D2和Bcl-xL的表达。BAY 11-7082(100μM)作用于小鼠海马脑片区,抑制NMDA引起的p65发生核易位,也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区,20μM时,对40%神经有保护作用,100μM时,对70%神经有保护作用。作用于脂肪组织,实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性,而作用于骨骼肌,只有50μM和100μM的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082(100μM)作用于人体脂肪组织和骨骼肌,降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082(100μM)显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放,而IL-6和IL-8的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。BAY 11-7082(50μM)作用于骨骼肌,显著降低TNF-α、IL-6和IL-8的释放。此外,BAY 11-7082还被发现抑制了E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性,从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。
    体内研究 N/A
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 NCI-H1703细胞
    浓度 ~8μM
    处理时间 12小时
    方法 细胞在96孔板中转染siRNA,然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时,再使用BAY 11-7082处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上,然后通过β-闪烁计数法测量放射性。
    动物实验
    动物模型 N/A
    配制 N/A
    剂量 N/A
    给药方式 N/A
    参考文献:
    1. Melisi D, et al. Expert Opin Ther Targets, 2007, 11(2), 133-144.
    2. Gastonguay A, et al. Cancer Biol Ther, 2012, 13(8), 647-656.
    3. Miwatashi S, et al. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.
    4. Mori N, et al. Blood, 2002, 100(5), 1828-1834.
    5. Goffi F, et al. Neurosci Lett, 2005, 377(3), 147-151.
    6. Strickson S, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 427-437.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM0011-10mM BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM0011-5mg BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) 5mg
    LM0011-25mg BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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