- ¥288
- 联迈生物
- LM7243-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月09日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Darapladib
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM7243-10mM | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 10mM | 288.00元 |
| 化学名 | N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide |  |
| 简称 | Darapladib | |
| 别名 | SB-480848, SB 480848, SB480848 | |
| 中文名 | 达普拉缔 | |
| 化学式 | C36H38F4N4O2S | |
| 分子量 | 666.77 | |
| CAS号 | 356057-34-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.75ml DMSO，或者每6.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM7243-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06nM。 Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | Lp-PLA2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.25nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4nM。 | ||||
| 体内研究 | 在WHHL兔子体内，Darapladib (30毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | WHHL兔子 |
| 配制 | 1%甲基纤维素溶液 |
| 剂量 | ~30毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服 |
1. Blackie JA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003, 13(6), 1067-1070.
2. Wilensky RL, et al. Nat Med. 2008, 14(10), 1059-1066.
3. Acharya NK, et al. J Alzheimers Dis. 2013, 35(1), 179-198.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM7243-10mM | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM7243-5mg | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 5mg |
| LM7243-25mg | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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