MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

MI-3 (Histone Methyltransferas

e抑制剂)
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  • ¥219
  • 联迈生物
  • LM1078-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月10日
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    • 英文名

      MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM1078-10mM MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) 10mM 219.00
    化学信息:
    化学名 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/171/8868739565179670871.gif
    简称 MI-3
    别名 ZINC95080576, AKOS026750578, DA-46476, KB-78854, W-6013
    中文名 N/A
    化学式 C18H25N5S2
    分子量 375.55
    CAS 1271738-59-0
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml warming; Ethanol19mg/ml warming
    溶液配制 5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.76mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1078-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648nM。
    信号通路 Epigenetics
    靶点 Menin-MLL
    IC50 648nM
    体外研究 在HEK293细胞中,MI-2访问蛋白质靶点,并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-2也能有效阻断细胞增殖,并诱导细胞凋亡。
    体内研究 N/A
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合,在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选,0.2μl的各种化合物(终浓度20μM,1% DMSO)加入到20μl等分的蛋白质-多肽混合物中,在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选,板中的化合物用DMSO连续稀释,用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nM波长下激发后,荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM下监测,并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。
    细胞实验
    细胞系 MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC
    浓度 ~20μM
    处理时间 12
    方法 MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103细胞/毫升的浓度接种于12孔板,在包含20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素,IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素,IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。
    动物实验
    动物模型 N/A
    配制 N/A
    剂量 N/A
    给药方式 N/A
    参考文献:
    1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM1078-10mM MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM1078-5mg MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) 5mg
    LM1078-25mg MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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