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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂)
- 保质期:
1年
- 供应商:
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1078-10mM | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 10mM | 219.00元 |
| 化学名 | 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine | ![]() |
| 简称 | MI-3 | |
| 别名 | ZINC95080576, AKOS026750578, DA-46476, KB-78854, W-6013 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H25N5S2 | |
| 分子量 | 375.55 | |
| CAS号 | 1271738-59-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml warming; Ethanol19mg/ml warming | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.33ml DMSO,或者每3.76mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1078-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648nM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | Menin-MLL | - | - | - | - |
| IC50 | 648nM | - | - | - | - |
| 体外研究 | 在HEK293细胞中,MI-2访问蛋白质靶点,并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-2也能有效阻断细胞增殖,并诱导细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合,在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选,0.2μl的各种化合物(终浓度20μM,1% DMSO)加入到20μl等分的蛋白质-多肽混合物中,在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选,板中的化合物用DMSO连续稀释,用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nM波长下激发后,荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM下监测,并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC |
| 浓度 | ~20μM |
| 处理时间 | 12天 |
| 方法 | MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103细胞/毫升的浓度接种于12孔板,在包含20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素,IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM培养液,1%青霉素/链霉素,IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.
包装清单:
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1078-10mM | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1078-5mg | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 5mg |
| LM1078-25mg | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine:Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib:Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈:关于JNK的抑制剂,我查阅了相关文献,只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们,能否告知我JNK的抑制剂到底有几种?因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3,还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶?换而言之,就是此种JNK抑制剂的特异性如何?请前辈们解答!谢谢了
Phenylethanolamine N -methyltransferase (PNMT) (EC 2.1.1.28, S -adenosyl-L -methionine: phenylethanolamine N -methyltransferase) is the enzyme that catalyzes the biosynthesis of norepinephrine [noradrenaline; (NA)] to epinephrine [adrenaline
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