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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
- 保质期:
1年
- 供应商:
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM5960-10mM | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 10mM | 128.00元 |
| 化学名 | 6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide | ![]() |
| 简称 | VX-702 | |
| 别名 | KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H12F4N4O2 | |
| 分子量 | 404.3 | |
| CAS号 | 745833-23-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.24ml DMSO,或者每4.04mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM5960-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | p38α | - | - | - | - |
| IC50 | 4nM-20nM | - | - | - | - |
| 体外研究 | 用1μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生,IC50分别为59、122和99ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。 | ||||
| 体内研究 | VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L,分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK抑制剂。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 胶原性关节炎鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | ≤10mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
包装清单:
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM5960-10mM | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM5960-5mg | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 5mg |
| LM5960-25mg | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验【求助】请问如何检测RAS、MAPK、p38、p21 ?参与者:liqunfeng请问如何检测RAS、MAPK、p38、p21??谁帮帮我啊参与者:xiaolx你在网上搜搜别人的实验中怎么检测的,不就知道了。p38,我师姐做过免疫组化。参与者:zhangyuelin1999检测信号通路现在用的比较多的方法应该是Western blot,它是测细胞中的蛋白含量(半定量)的最好方法了,免疫组化检测是定性的!如果时间充裕的话,你可以两种方法都可以做的。RAS:Ras蛋白是细胞内的一种小分子GTP结合
zhang201009 请各位高手指点!我要做MAPK通路P38,JNK,ERK三个蛋白的表达及磷酸化水平以及下游炎症因子变化情况,这三个需要同时检测吗?还是我只选择其中一个就可以呢?这三个抑制剂SB202190,PD98059,SP600125都需要用呢还是只用其中一个就可以? xinfangyu 同时做三个,分别检测。 tacitlee 首先,做哪个要取决于你的实验目的。P38,JNK
【求助】测试p38功能变化仅测磷酸化的P38就可以了,为何还要测总P38呢?
伽利略 我一直都不太明白,请达人解释下,谢谢 bigbang_0_0 蛋白质功能上的变化包括质变和量变两种,所以要检测总的p32蛋白水平。 George2 测总P38是为了了解P38的表达背景,以估测激活的P38占总量的比例。 伽利略 我是这样想的,请问有何问题 P38磷酸化水平若增高不论是否P38总量变化,都能说明P38活跃或者激活,不测P38
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