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VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

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  • ¥128
  • 联迈生物
  • LM5960-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      VX-702 (p38 MAPK抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM5960-10mM VX-702 (p38 MAPK抑制剂) 10mM 128.00
    化学信息:
    化学名 6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/271/2110355212342770871.gif
    简称 VX-702
    别名 KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd
    中文名 N/A
    化学式 C19H12F4N4O2
    分子量 404.3
    CAS 745833-23-2
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.24ml DMSO,或者每4.04mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM5960-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
    信号通路 MAPK
    靶点 p38α
    IC50 4nM-20nM
    体外研究 用1μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生,IC50分别为59、122和99ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。
    体内研究 VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L,分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。
    临床实验 N/A
    特征 VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK抑制剂。
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 N/A
    浓度 N/A
    处理时间 N/A
    方法 N/A
    动物实验
    动物模型 胶原性关节炎鼠
    配制 N/A
    剂量 ≤10mg/kg
    给药方式 口服处理
    参考文献:
    1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
    2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
    3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
    4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM5960-10mM VX-702 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM5960-5mg VX-702 (p38 MAPK抑制剂) 5mg
    LM5960-25mg VX-702 (p38 MAPK抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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