- ¥132
- 联迈生物
- LM0155-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Docetaxel
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃避光保存
- 规格：
10mM×0.2ml
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0155-10mM | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 10mM×0.2ml | 132.00元 |
| 化学名 | Benzenepropanoic acid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,(αR,βS)- |  |
| 简称 | Docetaxel | |
| 别名 | Docetaxol, Docetaxel anhydrous, Docetaxel hydrate, Docetaxel trihydrate, NSC 628503, NSC-628503, NSC628503, RP 56976, RP-56976, Taxoltere metro, Taxotere | |
| 中文名 | 多西他赛 | |
| 化学式 | C43H53NO14 | |
| 分子量 | 807.88 | |
| CAS号 | 114977-28-5 | |
| 纯度 | 99.8% | |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 53mg/ml warmed | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM0155-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Docetaxel，一种taxol类似物，是一种microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Microtubules | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，Docetaxel促进微管蛋白束的形成，还能诱导持续的有丝分裂阻滞，随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象，导致染色体不能分开到子细胞中，这样又会反过来触发有丝分裂过早结束，而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。Docetaxel(150ng/ml)处理人类小细胞肺癌N417细胞系1小时，抑制50%细胞生长。Docetaxel处理KB人类表皮癌细胞、T24人类膀胱癌细胞、Calc18人类乳腺癌细胞和HCT116人类结肠腺癌96-120小时，IC50值分别为8ng/ml、4ng/ml、5ng/ml和7ng/ml。Docetaxel处理人类癌细胞Hs746T(胃)、AGS(胃)、HeLa(子宫颈)、CaSki(子宫颈)、BxPC3(胰腺)、Capan-1(胰腺)24小时，抑制克隆存活，IC50分别为1nM、1nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM。通过克隆形成实验测评Docetaxel处理人类卵巢癌细胞系OVCA432、A2780、A2780/cp8 12天期间，IC50值分别达到0.06nM、0.6nM和3nM。Docetaxel作用于9种培养的人类胃癌细胞系(MKN-7、-28、-45、NUGC-4、KATO-III、ST-SA-1、NAKAJIMA、ST-KM、KKLS)时，IC50分别为>1.2μM、0.6nM、0.1nM、3.5nM、4nM、99nM、0.3nM、0.5nM、0.9nM。在体外，Docetaxel在极低浓度时，抑制内皮细胞迁移，这并不影响微管的大体形态或抑制细胞增殖，对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，IC50为1pM。Docetaxel抑制血管生成因子胸甘磷酸化酶或血管内皮生长因子刺激的HUVEC趋化性，IC50为10pM。Docetaxel(30μM)在添加10％人血清的培养基中温育12小时，诱导人单核细胞。 | ||||
| 体内研究 | Docetaxel(33mg/kg/dose，静脉注射，每四天注射3次)处理M2OL2结肠移植瘤，结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1、SK-MEL-2、LX-1和OVCAR-3移植瘤，也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应，IC50为5.4mg/kg，Docetaxel按10mg/kg剂量处理小鼠，在14天期间，每周注射两次，结果血管完全堵塞。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎症细胞浸润到基底膜对Docetaxel抑制不太敏感。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类胃癌细胞系MKN-28 |
| 浓度 | 6nM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 180μl培养基中的2000个细胞接种到96孔板中，20μl药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在37℃下含5% CO2的培养箱中温育3天。在第3天，每孔加入25μl MTT试剂。温育4小时后，除去培养基。每孔加入0.2ml DMSO，使用机械式搅拌机充分混合，溶解形成的MTT-甲臜晶体。在540nm(OD)处测定吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带人类结肠癌移植瘤CX-1的小鼠 |
| 配制 | 50mg/ml储存液溶于乙醇，加入同等体积的聚山梨酯80，然后使用溶于水的5%葡萄糖稀释到最终体积。 |
| 剂量 | 33mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每四天注射3次 |
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8. Balcer-Kubiczek EK, et al. Chemotherapy. 2006; 52(5):231-240.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0155-10mM | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0155-5mg | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 5mg |
| LM0155-25mg | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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