- ¥477
- 联迈生物
- LM2434-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2434-5mg | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 5mg | 477.00元 |
| 化学名 | 7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)- |  |
| 简称 | SCH58261 | |
| 别名 | APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H15N7O | |
| 分子量 | 345.36 | |
| CAS号 | 160098-96-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2434-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | bovine A2a | rat A2a | － | － | － |
| IC50 | 2.0nM(Ki) | 2.3nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。 | ||||
| 体内研究 | 在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([3HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 脊髓损伤小鼠 |
| 配制 | saline 10% DMSO |
| 剂量 | 0.01mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
1. Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.
2. Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.
3. Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2434-10mM | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2434-5mg | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 5mg |
| LM2434-25mg | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验of neurotransmitters. Adenosine acts as a general depressant in the brain. In contrast, adenosine receptor antagonists show somnolytic and stimulant properties. Although purinergic psychopharmaceuticals are rare, the nonselective adenosine receptor antagonist caffeine
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
Characterization of P1 (Adenosine) Purinoceptors
adenosine (ADO) is an important modulator of cellular function in mammalian tissues, modulating cellular function and neuronal excitability via interactions with different cell surface receptor subtypes that are heterogeneously distributed
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