- ¥1550
- 联迈生物
- LM1159-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1159-25mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 25mg | 1550.00元 |
| 化学名 | 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one |  |
| 简称 | RVX-208 | |
| 别名 | RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H22N2O5 | |
| 分子量 | 370.4 | |
| CAS号 | 1044870-39-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1159-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | BD2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.51μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。 | ||||
| 体内研究 | RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 天然成年雄性AGMs |
| 配制 | 1N盐酸盐和羧甲基纤维素 |
| 剂量 | ~60毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服灌胃或静脉注射 |
1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.
2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.
3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1159-10mM | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1159-5mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 5mg |
| LM1159-25mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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