- ¥1379
- 联迈生物
- LM1101-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
PFI-1 (BET抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1101-25mg | PFI-1 (BET抑制剂) | 25mg | 1379.00元 |
| 化学名 | 2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide |  |
| 简称 | PFI-1 | |
| 别名 | PF-6405761, QCR-192, GTPL7523, AOB2223 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C16H17N3O4S | |
| 分子量 | 347.39 | |
| CAS号 | 1403764-72-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1101-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | PFI-1是一种选择性BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4，无细胞试验中IC50为0.22μM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | BRD4 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.22μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | PFI-1与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89μM。PFI-1作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖(胰腺NET衍生的Bon-1和肺NET衍生的H727和H720)。 | ||||
| 体内研究 | PFI-1按1mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1L/kg，血浆清除率为18/ml·min·kg，半衰期为1小时。PFI-1按2mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1按2mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax为58ng/ml，Tmax为1小时，半衰期约为2小时。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | T4302 CD133+细胞 |
| 浓度 | 1mM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用CellTiter-Glo试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5软件使用4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 1mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射 |
1. Fish PV, et al. J Med Chem, 2012, 55(22), 9831-9837.
2. Cheng Z, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(7), 1-12.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1101-10mM | PFI-1 (BET抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1101-5mg | PFI-1 (BET抑制剂) | 5mg |
| LM1101-25mg | PFI-1 (BET抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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