Fulvestrant (ER拮抗剂)

Fulvestrant (ER拮抗剂)

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  • ¥128
  • 联迈生物
  • LM0002-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      Fulvestrant

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    Fulvestrant (ER拮抗剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM0002-10mM Fulvestrant (ER拮抗剂) 10mM 128.00
    化学信息:
    化学名 (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/150/0673120850719670871.gif
    简称 Fulvestrant
    别名 Faslodex, ICI 182,780, ICI 182780, ICI-182780, ZM 182780, ZM-182780
    中文名 氟维司群
    化学式 C32H47F5O3S
    分子量 606.77
    CAS 129453-61-8
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
    溶液配制 5mg加入0.82ml DMSO,或者每6.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM0002-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂,无细胞试验中IC50为0.094nM。
    信号通路 Endocrinology & Hormones
    靶点 ER
    IC50 0.94nM
    体外研究 Fulvestrant有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为0.29nM),而对ER阴性的的BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant使细胞在G0/G1期累积,也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运,而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性,Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant(10nM)不仅可降低IGF-IR mRNA水平,也降低半衰期。100μM Fulvestrant处理MCF-7细胞,提高TNFR1和TRADD稳态的mRNA水平,这种作用具有时间依赖性。Fulvestrant作用于LNCaP人类前列腺癌细胞,可以下调雄激素受体的表达,也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881刺激的生长,降低70%。Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元,通过快速激活MAPK,可以调节有丝分裂和细胞死亡。
    体内研究 Fulvestrant缺乏子宫活性,与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠,有效抑制雌二醇的子宫内活性,ED50为0.06mg/kg/day。5mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中,完全抑制肿瘤生长。10μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。Fulvestrant (10mg/rat)皮下注射到大鼠前列腺腹侧,降低雄激素受体的表达,ERK1/2磷酸化和细胞增殖。Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 MCF-7乳腺癌细胞
    浓度 2.9nM
    处理时间 5
    方法 MCF-7细胞培养在多孔板中(24孔,按4×104密度为接种),孔中含基本必需培养基,培养基中包含酚红,胰岛素(10μg/ml)和5%活性炭处理的胎牛血清,不含额外的雌二醇。接种2天后,在新鲜的培养基中加入Fulvestrant和/或雌二醇。培养持续5天,且进一步改变培养基,通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白,且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后,测评生长状况。
    动物实验
    动物模型 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
    配制 50mg/ml花生油
    剂量 5mg
    给药方式 皮下注射
    参考文献:
    1. Wakeling AE, et al. Cancer Res, 1991, 51(15), 3867-3873.
    2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 1996, 2(12), 2037-2042.
    3. Smolnikar K, et al. Breast Cancer Res Treat, 2000, 63(3), 249-259.
    4. Bhattacharyya RS, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(6), 1539-1549.
    5. Wong JK, et al. J Neurosci, 2003, 23(12), 4984-4995.
    6. Fernandes SA, et al. Int J Androl, 2011, 34(5 Pt 1), 486-500.
    7. Gagliardi A, et al. Cancer Res, 1993, 53(3):533-535.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM0002-10mM Fulvestrant (ER拮抗剂) 10mM×0.2ml
    LM0002-5mg Fulvestrant (ER拮抗剂) 5mg
    LM0002-25mg Fulvestrant (ER拮抗剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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