- ¥206
- 联迈生物
- LM9118-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Olaparib
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM9118-5mg | Olaparib (PARP抑制剂) | 5mg | 206.00元 |
| 化学名 | 4-[[3-[4-(cyclopropanecarbonyl)-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one |  |
| 简称 | Olaparib | |
| 别名 | AZD2281, AZD 2281, AZD-2281, KU0059436, Lynparza, KU-0059436, KU 0059436 | |
| 中文名 | 奥拉帕尼 | |
| 化学式 | C24H23FN4O3 | |
| 分子量 | 434.46 | |
| CAS号 | 763113-22-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM9118-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为5nM/1nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage; Epigenetics | ||||
| 靶点 | PARP2 | PARP1 | Tankyrase-1 | － | － |
| IC50 | 1nM | 5nM | 1.5μM | － | － |
| 体外研究 | Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T、MDA-MB-231、T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感，Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 | ||||
| 体内研究 | Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/-乳腺肿瘤 (每天按50mg/kg剂量腹腔注射)，但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤，比如卵巢癌、胸腺癌、前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性，实验在96孔板上进行，PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。冲洗后，加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1，实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+在384孔Proxi板上温育。加入Alpha磁珠，与HIS和生物素化的标签结合，产生邻近信号，测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 胸腺癌细胞系SW620结肠，A2780卵巢，HCC1937，Hs578T，MDA-MB-231，MDA-MB-436和T47D |
| 浓度 | 1到300nM |
| 处理时间 | 7-14天 |
| 方法 | 通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠 |
| 配制 | 50mg/ml储存在含10% 2-羟丙基-β-环糊精/PBS的DMSO中 |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 按10μl/g剂量腹腔注射 |
1. Menear KA, et al. J Med Chem, 2008, 51(20), 6581-6591.
2. Evers B, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3916-3925.
3. Rottenberg S, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2008, 105(44), 17079-17084.
4. Weston VJ, et al, Blood, 2010, 116(22), 4578-4587.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM9118-10mM | Olaparib (PARP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM9118-5mg | Olaparib (PARP抑制剂) | 5mg |
| LM9118-25mg | Olaparib (PARP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验Phenotypic Characterization of Parp-1 and Parp-2 Deficient Mice and Cells
Poly(ADP-ribosyl)ation is a post-translational modification of proteins mediated by Poly(ADP-ribose) polymerases (Parps), a family of 17 members. Among them, Poly(ADP-ribose) polymerase-1 (Parp-1) and Parp-2 are so far the sole enzymes
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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