- ¥292
- 联迈生物
- LM5507-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月12日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
GSK2578215A (LRRK2抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM5507-5mg | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 5mg | 292.00元 |
| 化学名 | 5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide |  |
| 简称 | GSK2578215A | |
| 别名 | AOB6080, GSK257821A, GSK 2578215A, GSK-2578215A | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C24H18FN3O2 | |
| 分子量 | 399.42 | |
| CAS号 | 1285515-21-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.25ml DMSO，或者每3.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5507-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9nM和10.9nM。 | ||||
| 信号通路 | Autophagy | ||||
| 靶点 | LRRK2 (G2019S) | LRRK2 (WT) | － | － | － |
| IC50 | 8.9nM | 10.9nM | － | － | － |
| 体外研究 | 在野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。 | ||||
| 体内研究 | 在体内，GSK2578215A(100mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 正常小鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
1. Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.
2. Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM5507-10mM | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM5507-5mg | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 5mg |
| LM5507-25mg | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验真爱满行囊 我最近在体外细胞做的关于gsk3-beta功能问题，发现药物处理以后，gsk-3-beta的总表达量下调，如果是这样的话 1、我是否能够得出gsk-3-beta的活性下调的结论？ 2、是否还有必要做非活性形式的表达量？我的理解是，基础状态下，gsk-3beta维持的是低活性状态，如果总量都下调了，那应该能够得出活性降低的结论了吧？ 3、另外，在这种情况下我是否有必要去做gsk-3-beta的216位点的活性形式的表达
miaoduan 如期，我要做wnt通路，欲用licl抑制gsk3β，licl溶液应该拿什么溶剂配置啊（三蒸水？PBS？） 谢谢 zmz_1 三蒸水可以，不是很容易溶解，然后过滤，一般避光4度保存使用。 kailiang 楼主做得怎么样了？我也要做wnt方面的东西，想请教你的LiCl是怎么配的，设定药物浓度梯度的时候是怎么设的，还有楼主做什么细胞系。谢谢！
【求助】如何证明GSK-3beta的抑制是由Wnt通路引起的？
magichunter 我现在能够证明GSK-3beta的活性受到了抑制，同时也证明了b-catenin在核内和胞浆内的表达都升高了，同时胞浆内的磷酸化b-catenin含量降低（Wnt通路被激活了吗）。另外Akt的磷酸化增高（应该是PI3K/Akt通路被激活了）。因为Wnt和PI3K/Akt两条通路都可以抑制GSK的活性。 请问能否判断GSK的抑制是由Wnt通路的激活引起的，还是有PI3K/Akt的激活引起的？还是两条通路都激活了？ （暂时我还不能进行
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