- ¥508
- 联迈生物
- LM4386-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
HA14-1 (Bcl-2抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM4386-25mg | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 25mg | 508.00元 |
| 化学名 | ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate |  |
| 简称 | HA14-1 | |
| 别名 | HA 14-1 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H17BrN2O5 | |
| 分子量 | 409.23 | |
| CAS号 | 65673-63-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol82mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM4386-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9μM左右。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | Bcl-2 | － | － | － | － |
| IC50 | 9μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50约为9μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3、HF4.9和HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5μM、12.6μM和8.1μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3、HF4.9和HF28RA细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | HA14-1(400nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide(2.5mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 根据荧光偏振，通过竞争性结合测定法，测定在体外有机化合物与Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中，5-羧基荧光素偶联到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3)，高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定，Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下，在有或无有机化合物时，Flu-BakBH3和Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500μl)，在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HF1A3, HF4.9, HF28RA |
| 浓度 | 0-25μM |
| 处理时间 | 20小时 |
| 方法 | 通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中37℃下温育20小时。然后每孔加入MTT溶液。在37℃下温育4小时后，使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式：细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值)×100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50%致死浓度值(LC50)。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带BeGBM移植瘤的雌性Swiss裸鼠 |
| 配制 | HA14-1在100μl free RPMI 1640-50% DMSO中配制 |
| 剂量 | 400nM |
| 给药方式 | 在细胞注射位点注射 |
1. Wang JL, et al. Proc Natl Acad Sci, 2000, 97(13), 7124-7129.
2. Skommer J, et al. Leuk Res, 2006, 30(3), 322-331.
3. Manero F, et al. Cancer Res, 2006, 66(5), 2757-2764.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM4386-10mM | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM4386-5mg | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 5mg |
| LM4386-25mg | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验liteng1117 求助: 构建好了重组腺病毒进行蛋白表达，分子量是14kd，5%的浓缩胶70v，12%，或15%的分离胶110v，跑90min。湿转：100v，90min。封闭用5%的脱脂奶粉，封闭3h（因为背景深，以为封闭久会好些）。一抗1:3000，4度过夜，二抗1:5000，孵育1h，洗膜都是用TBST漂洗15min ×4次。但是显影后背景特别深，虽然可以看见目的条带，但还是有一些非特异性的条带出现，不知道是封闭出问题还是一抗浓度过高。
【求助】如果要证明Bcl-2和RARP活性，应该做什么实验？
eeflying 目前有两种化合物，分别为Bcl-2和PARP的抑制剂， 虽然这两个指标通常作为细胞凋亡的指标常用于分子生物实验， 但是，如何证明这两个分子被抑制的实验却第一次碰到， 请各位战友支招，我要直接检测哪个蛋白的WB 或者做什么实验合适？ magichunter 用western检测bcl-2的含量变化，检测PARP活性裂解片段的含量变化以及原型态PARP的含量
Bcl-2蛋白是bcl-2 原癌基因的编码产物，是细胞存活促进因子，属膜整合蛋白，分子量为26kDa, 定位于线粒体、内质网和连续的核周膜。Bcl-2蛋白家族是一个特别的家族，成员中有些促进凋亡，如Bad、Bid 、Bax，有些成员阻止细胞凋亡,如Bcl-2、 Bcl-x、Bcl-w。Bcl-2能够阻止细胞色素c从线粒体释放到细胞质，从而抑制了细胞凋亡。
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