- ¥2333
- 联迈生物
- LM3260-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月08日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
MK5172 (HCV抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM3260-5mg | MK5172 (HCV抑制剂) | 5mg | 2333.00元 |
| 化学名 | (1R,2S)-N-[[[(1R,2R)-2-[5-(3-Hydroxy-6-methoxy-2-quinoxalinyl)pentyl]cyclopropyl]oxy]carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenylcyclopropanecarboxamide cyclic (1→;2)-ether |  |
| 简称 | MK5172 | |
| 别名 | Grazoprevir, MK 5172, MK5172 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C38H50N6O9S | |
| 分子量 | 766.9 | |
| CAS号 | 1350514-68-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.65ml DMSO，或者每7.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM3260-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic HCV NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development. | ||||
| 信号通路 | Anti-infection; Metabolism; Proteases | ||||
| 靶点 | genotype 1b | genotype 1a | － | － | － |
| IC50 | 7.4nM | 7nM | － | － | － |
| 体外研究 | In biochemical assays, MK-5172 was effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations observed in clinical studies with other NS3/4a protease inhibitors. In the replicon assay, MK-5172 demonstrated subnanomolar to low-nanomolar EC50s against genotypes 1a, 1b, and 2a. | ||||
| 体内研究 | In rats, MK-5172 showed a plasma clearance of 28ml/min/kg and plasma half-life of 1.4hr. When dosed p.o. at 5mg/kg, the plasma exposure of MK-5172 was good with an AUC of 0.7μM.hr. The liver exposure of the compound was quite good (23μM at 4hr), and MK-5172 remained in liver 24hr after a single p.o. 5mg/kg dose. At 24hr, the liver concentration of MK-5172 was 0.2μM, which was over 25-fold higher than the IC50 in the replicon assay with 50% NHS. When dosed to dogs, MK-5172 showed low clearance of 5ml/min/kg and a 3hr half-life after i.v. 2mg/kg dosing and had good plasma exposure (AUC=0.4μM.hr) after a p.o. 1mg/kg dose. | ||||
| 临床实验 | Evaluation of Hepatic Pharmacokinetics for MK-5172 in Participants With Chronic Hepatitis C. Phase 1. | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Steven Harper, John A. McCauley, Michael T. ACS Med. Chem. Lett. 2012, 3(4), 332-336.
2. Summa V, Ludmerer SW, McCauley JA. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug, 56(8), 4161-7.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM3260-10mM | MK5172 (HCV抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM3260-5mg | MK5172 (HCV抑制剂) | 5mg |
| LM3260-25mg | MK5172 (HCV抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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