- ¥584
- 联迈生物
- LM6614-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Volasertib
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM6614-5mg | Volasertib (PLK抑制剂) | 5mg | 584.00元 |
| 化学名 | N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide |  |
| 简称 | Volasertib | |
| 别名 | BI6727, BI 6727, BI-6727 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C34H50N8O3 | |
| 分子量 | 618.81 | |
| CAS号 | 755038-65-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM6614-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | PLK1 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.87nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116、NCI-H460和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。 | ||||
| 体内研究 | BI6727具有高的体积分布，良好的组织穿透力和长的半衰期。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 重组人类Plk1的(残基1-603)是用杆状病毒表达系统表达的带有NH2末端和GST-标记的融合采用的蛋白质。酶的活性测定法测定Plk1是在梯度稀释的BI6727中进行，以20ng重组激酶以及10μg牛乳酪蛋白为底物。激酶反应在60微升的终体积在30℃下进行45分钟[15mM MgCl2，25mM MOPS(pH 7.0)，1mM DTT，1% DMSO，7.5μM ATP，0.3μCi γ-32P-ATP]。反应通过加入125μl冰冷的5%三终止。转移沉淀到多屏幕混合酯纤维素过滤板后，洗涤板用1%三洗涤并测量辐射量。剂量-反应曲线用于计算IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HCT116，NCI-H460，BRO，GRANTA-519，HL-60，THP-1和Raji细胞 |
| 浓度 | 溶解在DMSO中至终浓度约1μM |
| 处理时间 | 24、48和72小时 |
| 方法 | 细胞增殖测定是将细胞孵育在不同浓度的BI6727中24、48和72小时，而后在荧光分光光度计上通过测量的Alamar蓝染料的转换测定。有效浓度在哪些细胞生长是由50% (EC 50)抑制从剂量- 反应曲线拟合推断的。为了确定DNA含量，细胞悬浮液被固定在80%乙醇中，用含0.25%Triton X-100的PBS处理5分钟，并用含0.1%RNA酶和10μg/ml的碘化丙锭的PBS室温孵育20分钟。细胞周期的测定是用流式细胞仪分析的。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雌性BomTac：NMRI-Foxn1 NU小鼠腹腔移植HCT116、NCI-H460或CXB1细胞。 |
| 配制 | 配制成盐酸(0.1N)，并用0.9%的NaCl稀释，或悬浮在0.5%的Natrosol250羟乙基纤维素。 |
| 剂量 | 约25mg/kg/day |
| 给药方式 | 静脉注射，或通过灌胃针 |
1. Rudolph D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3094-3102.
2. Grinshtein N, et al. Cancer Res, 2011, 71(4), 1385-1395.
3. Harris PS, et al. BMC Cancer, 2012, 12, 80.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM6614-10mM | Volasertib (PLK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM6614-5mg | Volasertib (PLK抑制剂) | 5mg |
| LM6614-25mg | Volasertib (PLK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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