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Icotinib HCl (EGFR抑制剂)

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  • ¥340
  • 联迈生物
  • LM4767-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      Icotinib HCl

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    Icotinib HCl (EGFR抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM4767-10mM Icotinib HCl (EGFR抑制剂) 10mM 340.00
    化学信息:
    化学名 N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/573/8695513677732770871.gif
    简称 Icotinib HCl
    别名 Icotinib Hydrochloride, BPI-2009H
    中文名 凯美纳
    化学式 C22H22ClN3O4
    分子量 427.88
    CAS 1204313-51-8
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.17ml DMSO,或者每4.28mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM4767-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 Icotinib hydrochloride is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
    信号通路 JAK/STAT; Protein Tyrosine Kinase
    靶点 EGFR and EGFR mutants
    IC50 5nM
    体外研究 Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50value of 5nM and complete inhibition at 62.5nM. Icotinib selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. Icotinib exhibits a broad spectrum of antitumor activity and it is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
    体内研究 In vivo studies demonstrated that Icotinib exhibited potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug was well tolerated at doses up to 120mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. A head to head randomized, double blind phase III trial using Gefitinib as an active control for patients with advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) was finished recently (Trial registration ID: NCT01040780).
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 N/A
    浓度 N/A
    处理时间 N/A
    方法 N/A
    动物实验
    动物模型 N/A
    配制 N/A
    剂量 N/A
    给药方式 N/A
    参考文献:
    1. Tan F, et al. Lung Cancer. 2012 May, 76(2), 177-82.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM4767-10mM Icotinib HCl (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM4767-5mg Icotinib HCl (EGFR抑制剂) 5mg
    LM4767-25mg Icotinib HCl (EGFR抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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